[其他]新抗生素無效

申請號：	87106876	申請日：	1987-10-10
公開（公告）號：	CN87106876A	公開（公告）日：	1988-04-20
發明（設計）人：	恩賴克·塞爾瓦;格雷齊亞·貝雷塔;安吉洛·博·格安莫里斯歐·登那羅	申請（專利權）人：	格魯波萊佩蒂特公司
主分類號：	C12P19/44	分類號：	C12P19/44;//;C12R/1045)
代理公司：	中國國際貿易促進委員會專利代理部	代理人：	齊曉惠
地址：	意大***	國省代碼：	暫無信息
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摘要：
搜索關鍵詞：	抗生素
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【權利要求書】：

1、制備脫酰基A40926抗生素化合物的方法，該法包括用游動放線菌屬菌株的生長的培養物處理如下結構式的化合物：

式中A代表2-脫氧-2-(C₁₁-C₁₂)酰氨基-β-D-吡喃萄糖苷酸基，而B代表氫，α-D-甘露糖基或6-乙酰基-α-D-甘露糖基。以及它們的鹽和/或(and/or)它們的任何比例的混合物。

2、根據權利要求1的方法，其中所用游動放線菌屬株選自Actinoplanes??teichomyceticns??ATCC31121，Actinoplanes??teichomyceticns??ATCC??53649，游動放線菌（Actinoplanes）NRRL3884，密蘇里游動放線菌（Actinoplanes??missouriensis）ATCC??23342，密蘇里游動放線菌（Actinoplanes??missouriensis）NRRL15646，密蘇里游動放線菌（Actinoplanes??missouriensis）NRRL15647，密蘇里游動放線菌（Actinoplanes??missouriensis）ATCC31683，密蘇里游動放線菌（Actinoplanes??missouriensis）ATCC31682，密蘇里游動放線菌（Actinoplanes??missouriensis）32680，以及它們的保持有親株脫酰基能力的突變株或變種。

3、根據權利要求1的方法脫酰基抗生素A-40926或其鹽，其非鹽型具有如下特性：

A）紫外吸收光譜顯示如下的最大吸收峰：

λmax（nm）

a）0.1M鹽酸??282

b）pH6.0磷酸鹽緩沖液??281

c）pH7.4磷酸鹽緩沖液??282，300（肩）

d）0.1M氫氧化鉀??300

B）紅外吸收光譜（在石蠟糊中）顯示如下的最大吸收峰（ν，cm^-1）：

3700-3100;3000-2800（石臘）;1650;1590;1505;1460（石臘）;1375（石臘）;1300;1230;1210;1150;1060;1030;970;810;720（石臘）。

C）在270兆赫于DMSOd₆（六氘二甲基亞砜）中記錄的¹H核磁共振譜顯示如下信號（inppm）組。

[δ，ppm;多重性;（歸屬）]

2.30，s（NCH₃）;2.49，s（DMSOd₅）;2.7-3.8，m（糖CH）;2.79m（Z2）;4.08m（X6）;4.33s（X1）;4.37d（X5）;4.37d（X7）;4.86m（X2）;5.08s（4f）;5.08s（Z6）;5.27s（甘露糖異頭質子）;5.33d（氨基葡糖醛酸異頭質子）;5.61d（X4）;5.86s（4b）;6.05d（X3）;7.73s（6b）;6.45-8.49（芳香質子及肽NH）。

D）以萬古霉素[Vancomycin（Eli??Lilly）]為標準相對保留時間為0.34

柱：硅烷化硅膠Uptrasphere??ODS（5um）

4.6mm×25cm??Altex（Beckman）

常液洗脫：用18mM磷酸鈉緩沖液/乙腈92/8（v/v）

流速：1.8毫升/分

檢測：UV254nm

內標：萬古霉素[Vancomycin（Eli??Lilly）]Rt8.4分

E）快原子轟擊質譜測定的分子量為1548

4、根據權利要求1的方法，其中脫酰基抗生素A40926??P中的A如權利要求1中所定義的，但B代表6-乙酰-α-D-甘露糖基，或其鹽。

5、根據權利要求1的方法，其中用洗過的菌株絲，無細胞提取物或濃縮物代替脫酰化微生物的生長培養物。

6、根據權利要求1的方法，其中反應溫度在20℃-40℃之間。

7、根據權利要求5中的方法，其中反應溫度在25℃-50℃之間。