本發明涉及利用注塑或擠塑成形法制備固體藥物劑型的方法，該劑型以N-乙烯基吡咯烷-2-酮（NVP）聚合物作為粘結劑。

傳統的制片機用陽模和陰模以循環加工方法操作。此方法需要充分預混合及專門制備的壓片物料，因此全過程是多步的和昂貴的。生產活性化合物的控釋固體藥物劑型極為昂貴。一方面，這需要一些阻滯措施，另一方面需要一些改善活性化合物吸收的措施。

改善微溶活性化合物吸收的一個可能方法是使用活性化合物在水溶性聚合物中的固體溶液。在NVP聚合物中的這類已知的固體溶液，是通過將活性化合物和聚合物一起溶于某種有機溶劑中然后除去溶劑的方法制備的。為了同時溶解疏水化合物和親水聚合物，通常需要氯代烴類。完全除去這些溶解劑極為昂貴。為了避免環境污染，必須盡可能完全地從廢空氣中除去這些溶劑，這本身就極為昂貴。例如在美國專利3089818中;在T.Tachibana和A.Nakamura，“Kolloid????Zeitschrift和Zeitschrift????für????Polymere”203（1965），130頁中;在日本專利24379中;在M.Mayersohn等人，“J.Pharm，Sci.”55（1966），1323頁中;在西德專利-B-1137009中;以及在W.Scholten，“Arzn.Forschung”14（1964），469頁中均對這種類型的方法已有介紹。

活性化合物-聚合物混合物的擠塑已經有人介紹過（參見例如西德專利-A-1229248和P.Speiser“PharmaceuticaActa????Helv.”41（1966），340頁以及同一雜志46（1971），31頁）。但是，沒有一個方法不是將無溶劑的NVP聚合物與其它聚合物或水混合的條件下熔化的，暫不說擠塑過程，而且也沒有文獻描述過一種將微溶的活性化合物在水溶性聚合物中形成某種固體溶液。

在R.Voigt著“Lehrbuch????der????Pharmazeutischen????Technologie，”第五版，Verlag????Chemie，Weinheim，1984，221-222頁中，一般性地描述了利用使活性化合物-熱塑性混合物注塑或擠塑成形法制備固體藥物制劑，但是沒有提供任何具體的資料，尤其是關于適用于這個目的的聚合物類型的資料。這里所說的聚合物無疑并不是高度親水的聚合物，如NVP聚合物，因為在迄今為止的藥物部門中，這些聚合物并不是經由干熔體加工的，而總是以帶有溶劑（通常是水）的基質而加工的（參見例如英國專利1388786）。

本發明的一個目的是提供一種制備固體藥物劑型，特別是可控釋活性化合物的固體藥物劑型的簡便方法。

我們發現，本發明目的可由這樣一種制備固體藥物劑型的方法所達到，即在50-180℃下，最好在60-160℃下，將一種或多種藥物活性化合物與一種或多種易熔的藥理學上允許的粘結劑以及（必要時的）其它常規的藥物輔助劑混合，然后使所說的混合物經過注塑或擠塑成形，其中所用的易熔粘結劑是無溶劑的NVP聚合物，此聚合物含水量不高于3.5（重量）%，而且作為共聚單元含NVP不少于20（重量）%，最好不少于60%，尤其是100%，而且在共聚單元存在時，其全部共聚單體均含有氮和/或氧，以及至少當所說混合物的玻璃化轉變溫度高于120℃時，所使用的NVP聚合物是在有機溶劑中聚合得到的或者使用有機過氧化物作為引發劑在水溶液中聚合得到的，而且該混合物不含有任何在胃液中微溶的（6小時內溶解量低于10%）熱塑性物質。

作為共聚單元，所說的NVP聚合物應含不低于20（重量）%的NVP，最好不少于60%，尤其是100%，而且FikentscherK值（“Cellulose-chemie”，13（1932），58-64和71-74頁）為10-70，較好為10-50，更好是12-40，尤其是12-35，使用NVP均聚物時最好為12-35，尤其是12-17。