[其他]固體藥物劑型的制備無效
| 申請號: | 87103409 | 申請日: | 1987-04-11 |
| 公開(公告)號: | CN87103409A | 公開(公告)日: | 1987-12-09 |
| 發明(設計)人: | 漢斯-赫爾穆特·戈茨;羅杰·岡瑟·克利梅施;克勞斯·萊默里爾特;西格弗里德·蘭;阿克塞爾·桑納;萊因哈德·斯彭格勒 | 申請(專利權)人: | BASF公司 |
| 主分類號: | A61K9/20 | 分類號: | A61K9/20;A61J3/10 |
| 代理公司: | 中國專利代理有限公司 | 代理人: | 李雒英 |
| 地址: | 聯邦德國*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
| 權利要求書: | 查看更多 | 說明書: | 查看更多 |
| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 固體 藥物 劑型 制備 | ||
1、制備固體藥物劑型的方法,它通過把一種或多種藥物活性化合物與一種或多種易熔的藥理學上可耐受的粘結劑以及(必要時)其它一些常規的藥物輔助劑加以混合,并且將該混合物在50-180℃下注塑成形或擠塑成形,其中使用的易熔粘結劑是無溶劑的N-乙烯基吡咯烷酮聚合物,該聚合物按重量計含有不高于3.5%的水,而且含有不低于20%的N-乙烯基吡咯烷-2-酮(NVP)作為共聚的單元,可以存在的全部共聚的共聚單體均含有氮和(或)氧,而且至少當該混合物的玻璃化轉變溫度高于120℃時,使用在有機溶劑中聚合得到的或者在水溶液中使用有機過氧化物作引發劑聚合得到的NVP聚合物,并且該混合物不含有微溶在胃液中的任何熱塑性物質。
2、根據權利要求1的方法,其中所用的聚合物粘結劑含有不少于60(重量)%的NVP作為共聚單元。
3、根據權利要求1或2的方法,其中使用按聚合物重量計不高于20%的增塑劑。
4、根據權利要求1-3中任何一項的方法,其中所用的聚合物粘結劑由聚乙烯吡咯烷酮所組成,或者除N-乙烯吡咯烷酮之外僅含有乙酸乙烯酯作為共聚單元。
5、根據權利要求1-3中任何一項的方法,其中使用的聚合物粘結劑的共聚單體選自下列物質:丙烯酸、甲基丙烯酸、丁烯酸、馬來酸、馬來酸酐、衣康酸、衣康酸酐以及上述酸與1-12個碳原子醇類形成的酯或所說的二羧酸與1-12個碳原子醇類形成的半酯,以及丙烯酸和甲基丙烯酸的羥乙酯和羥丙酯,丙烯酰胺、甲基丙烯酰胺、N-乙烯基己內酰胺和丙酸乙烯酯。
6、根據權利要求1-5中任何一項的方法,其中所用的活性化合物是微溶于水的,在不加溶劑或水的條件下溶解在所說的聚合物熔體中生成分子分散溶液,而且在熔體固化后形成固體溶液。
7、根據權利要求6的方法,其中使用下列物質中的一種或多種活性化合物:乙酰氨基苯酚(撲熱息痛)、醋磺環己脲、乙酰地高辛、乙酰水楊酸、山油柑堿(acronycin)、anipamil、苯佐卡因、β-葫蘿卜素、氯霉素、利眠寧、氯化孕酮、氯噻嗪、肉桂苯哌嗪、氯硝安定、可待因、地塞米松、安定、雙香豆素、洋地黃毒甙、地高辛、氫化麥角胺、氫乙罌粟堿、弱安定藥氟硝西洋、呋喃苯胺酸、短桿菌肽、灰黃霉素、環己巴比妥、雙塞克尿塞制劑、氫化可的松、氫氟甲噻嗪、消炎痛、酮洛芬、lonetil、去氧安定、倍可降、去氫甲睪酮、甲強龍、磺胺甲基嘧啶(異磺胺甲基嘧啶)、萘啶酸、心痛定、硝基安定、呋喃坦啶、制霉菌劑、雌二醇、罌粟堿、非那西丁、苯巴比妥、保泰松、苯妥英、強的松、利血平、安體舒通、鏈霉素、磺胺二甲嘧啶、磺胺甲噻二唑、磺胺甲基異噁唑、磺胺對甲氧嘧啶(消炎磺)、異磺胺甲基嘧啶、磺胺噻唑、磺胺異噁唑、睪丸酮、甲磺氮脲、甲磺丁脲、甲氧芐氨嘧啶和短桿菌素。
8、根據權利要求1-7中任何一項的方法,其中使用Fikentscher??K值為10-50的NVP聚合物。
9、根據權利要求1-7中任何一項的方法,其中使用Fikentscher??K值為12-35的NVP聚合物。
該專利技術資料僅供研究查看技術是否侵權等信息,商用須獲得專利權人授權。該專利全部權利屬于BASF公司,未經BASF公司許可,擅自商用是侵權行為。如果您想購買此專利、獲得商業授權和技術合作,請聯系【客服】
本文鏈接:http://www.17sss.com.cn/pat/books/87103409/1.html,轉載請聲明來源鉆瓜專利網。





