[其他]用于口服的酸不穩(wěn)定物質(zhì)的藥用制劑無效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 87103285 | 申請(qǐng)日: | 1987-04-30 |
| 公開(公告)號(hào): | CN87103285A | 公開(公告)日: | 1987-11-18 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人: | 庫(kù)爾特·英格馬·洛夫格倫;阿克·岡納·皮爾布蘭特;安村滿;森恒聰;小田稔;大石直寬 | 申請(qǐng)(專利權(quán))人: | 哈斯萊股份公司 |
| 主分類號(hào): | A61K9/32 | 分類號(hào): | A61K9/32;A61K31/44 |
| 代理公司: | 中國(guó)專利代理有限公司 | 代理人: | 羅才希 |
| 地址: | 瑞典默*** | 國(guó)省代碼: | 暫無信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 用于 口服 不穩(wěn)定 物質(zhì) 藥用 制劑 | ||
1、含有酸不穩(wěn)定化合物作為有效成分的口服藥用制劑,其特征在于,它是由芯子材料、在該芯子材料上的一層或多層呈惰性反應(yīng)的底包衣層和外層腸溶衣層組成,芯子材料含有效成分與呈堿性反應(yīng)的化合物,或者含有有效成分有選擇的堿性鹽與呈堿性反應(yīng)的化合物,底包衣層含有在水中可溶的或能迅速崩解的片劑賦形劑或水可溶的能形成膜的聚合化合物,在呈堿性反應(yīng)的芯子和外層腸溶衣之間可以有選擇地含有緩沖pH的堿性化合物。
2、按照權(quán)利要求1所述的制劑,其中酸不穩(wěn)定的化合物具有通式(Ⅰ)(奧美普拉唑除外),或者酸不穩(wěn)定化合物為2-[(2-二甲基氨基芐基)亞硫酰基]-苯并咪唑
其中A為有選擇取代的雜環(huán)基,R1、R2、R3和R4可以相同或不同,并且最好為氫、低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基、-CF3、低級(jí)烷基或氫,R5為氫或低級(jí)烷基,其中“低級(jí)”是指1-6個(gè)碳原子,奧美普拉唑的化學(xué)名為5-甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亞硫酰基]-1H-苯并咪唑。
3、按照權(quán)利要求1所述的制劑,其中底包衣層包括氧化鎂、氫氧化鎂或復(fù)合物[Al2O3.6MgO.CO2.12H2O或MgO.Al2O3.2SiO2.nH2O]中一種或多種物質(zhì),其中n不是整數(shù)并且小于2。
4、按照權(quán)利要求2或3所述的制劑,其中底包衣包括二層或多層的底層。
5、按照權(quán)利要求4所述的制劑,其中底包衣包括羥丙基甲基纖維素、羥丙基纖維素或聚乙烯吡咯烷酮。
6、按照權(quán)利要求1所述的制劑,其中堿性芯子包括酸不穩(wěn)定化合物和使酸不穩(wěn)定化合物微小環(huán)境的pH為7-12的緩沖pH的堿性化合物。
7、按照權(quán)利要求6所述的制劑,其中堿性化合物包括氧化鎂、氫氧化鎂或碳酸鎂,氫氧化鋁,碳酸、磷酸或檸檬酸的鋁、鈣、鈉或鉀鹽,復(fù)合的鋁/鎂化合物Al2O3.6MgO.CO2.12H2O或MgO.Al2O3.2SiO2.nH2O,其中n不是整數(shù)并且小于2。
8、按照權(quán)利要求1所述的制劑,其中堿性芯子包括酸不穩(wěn)定化合物的堿性鹽,例如鈉,鉀,鎂,鈣或銨鹽。
9、按照權(quán)利要求7所述的制劑,其中堿性芯子包括酸不穩(wěn)定化合物的堿性鹽與惰性堿性化合物的混合物。
10、按照權(quán)利要求1所述的制劑,其中腸溶衣包括羥丙基甲基纖維素鄰苯二甲酸酯、乙酸鄰苯二甲酸纖維素、共聚的甲基丙烯酸/甲基丙烯酸甲酯或聚乙酸鄰苯二甲酸乙烯酯,并可有選擇地含有增塑劑。
11、按照權(quán)利要求1所述的制劑,其中含有酸不穩(wěn)定化合物的最后劑型的水份含量不應(yīng)超過1.5%(重量)。
12、制備含有酸不穩(wěn)定化合物的口服藥用制劑的方法,該方方包括將含有酸不穩(wěn)定化合物與呈堿性反應(yīng)的化合物混合組成的芯子,或含有酸不穩(wěn)定化合物有選擇的堿性鹽與呈堿性反應(yīng)的化合物混合組成的芯子,包一層或多層呈惰性反應(yīng)的底包衣層包衣,然后包底包衣的芯子再用腸溶衣包衣。
13、治療胃腸道疾病的方法,其特征在于,以治療上有效的量給需要進(jìn)行治療的患者服用權(quán)利要求1的制劑。
14、權(quán)利要求1所述的制劑用于制備治療胃腸疾病的藥劑。
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