[其他]新型化合物的制備方法無(wú)效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 86102350 | 申請(qǐng)日: | 1986-04-08 |
| 公開(kāi)(公告)號(hào): | CN86102350A | 公開(kāi)(公告)日: | 1986-12-31 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人: | 埃托里·普羅尼;馬科·阿爾普吉尼;安蓋洛·比德奇;弗朗科·薩里尼;吉奧瓦尼·弗朗塞奇;科斯坦蒂諾·戴拉·布魯納 | 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人: | 法米塔利亞·卡洛·埃巴公司 |
| 主分類(lèi)號(hào): | C07D499/00 | 分類(lèi)號(hào): | C07D499/00;A61K31/43 |
| 代理公司: | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專(zhuān)利代理部 | 代理人: | 王杰,張?jiān)?/td> |
| 地址: | 意大利*** | 國(guó)省代碼: | 暫無(wú)信息 |
| 權(quán)利要求書(shū): | 查看更多 | 說(shuō)明書(shū): | 查看更多 |
| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 新型 化合物 制備 方法 | ||
1、制備通式(Ⅰ)化合物的工藝,
式中,R為氫,或不帶取代基,或帶有一個(gè)或多個(gè)取代基的C1-C4烷基,取代基可以是游離的,或被保護(hù)的羥基和囟原子;
A代表Z,Z-O-CO-或-Z-CO-,其中,Z代表(a)一個(gè)任意選擇取代的亞苯基或亞萘基,(b)一個(gè)任意選擇取代的雜環(huán)基團(tuán),雜環(huán)可以是單環(huán),也可以是雙環(huán),可以是飽和的,也可以是不飽和的,至少含有一個(gè)雜原子,氧、硫或氮;(c)一個(gè)任意選擇取代的直鏈或帶支鏈的C1-C7亞烷基;(d)一個(gè)C2-C4亞烯基或亞炔基,或如下式的基團(tuán);CH=CH-;(e)一個(gè)任意選擇取代的亞環(huán)烷基;(f)一個(gè)如下式的亞芳基團(tuán):(CH2)n式中,n為1,2或3;Q代表,其中:(i)R1,R2,R3分別代表一個(gè)任意選擇取代的烷基、芳烷基或芳基;或(ii)R1為上述(i)所規(guī)定的基團(tuán),R2,R3用氮原子聯(lián)在一起,代表一個(gè)任意取代的雜環(huán)或雜環(huán)稠環(huán)基團(tuán);或(iii)R1,R2,R3用氮原子連在一起,代表一個(gè)任意取代的偶氮雙環(huán)或偶氮三環(huán)基團(tuán);或(iv)R1,R2,R3連在一起,代表一個(gè)任意取代的吡啶、吡嗪、吡唑或噠嗪陽(yáng)離子基團(tuán),這些基團(tuán)可與一個(gè)苯環(huán)或一個(gè)5-7元的飽和的或不飽和的脂環(huán)或雜環(huán)稠合在一起,Q也可以是醫(yī)藥上可接受的鹽。
本工藝包括通式(Ⅱ)的化合物,式中R1,R2,R3如上述規(guī)定,
與通式(Ⅲ)的(penem)中間體的反應(yīng)。
式中,R和A如上述規(guī)定,Z′為羧基保護(hù)基,L是一個(gè)能解離的基團(tuán),對(duì)通式(Ⅱ)的胺的親核取代敏感。如果需要,可移去保護(hù)基,將所得的化合物轉(zhuǎn)變成鹽,如果需要,也可將各異構(gòu)體的混合物分成各個(gè)異構(gòu)體。
2、按照權(quán)利要求1的工藝,通式(Ⅲ)的中間體是通過(guò)通式(Ⅳ)的甲醇前體與磺酰酐,或磺酰氯,在過(guò)量的通式(Ⅱ)化合物的存在下反應(yīng)制得的,所說(shuō)的通式(Ⅲ)化合物并沒(méi)有從反應(yīng)混合物中分離出來(lái)。
式(Ⅳ)中,R,A和Z′均如權(quán)利要求1所規(guī)定。
3、按照權(quán)利要求1或2的工藝,其中R代表α-羥乙基。
4、按照權(quán)利要求1或2的工藝,所制備的通式(Ⅰ)化合物是:(5R,6S)-6-[1R)-羥乙基]-2-[4-(吡啶基甲基)苯基](penem)-3-羧酸酯。
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C07D 雜環(huán)化合物
C07D499-00 雜環(huán)化合物,含有4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚烷環(huán)系,即含有下式環(huán)系的化合物 ,例如,青霉素,青霉烯;這類(lèi)環(huán)系進(jìn)一步稠合,例如與含氧、含氮或含硫雜環(huán)2,3-稠合
C07D499-04 .制備
C07D499-21 .有氮原子直接連在位置6和3個(gè)鍵連雜原子至多1個(gè)鍵連鹵素的碳原子,例如酯基或氰基,直接連在位置2
C07D499-86 .只有1個(gè)除氮原子外的原子直接連在位置6,3個(gè)鍵連雜原子至多1個(gè)鍵連鹵素的碳原子,例如酯基或氰基,直接連在位置2
C07D499-87 .在位置3未取代或在位置3連有除僅兩個(gè)甲基外的取代基,并有3個(gè)鍵連雜原子至多1個(gè)鍵連鹵素的碳原子,例如酯基或氰基,直接連在位置2的化合物
C07D499-88 .在位置2和3之間有雙鍵并有3個(gè)鍵連雜原子至多1個(gè)鍵連鹵素的碳原子,例如酯基和氰基,直接連在位置2的化合物
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