本發明涉及藥物制劑制備技術領域，且公開了一種多塞平口崩片制劑及其制備方法，其中一種多塞平口崩片制劑包括以下重量份數配比的主藥以及輔料，所述主藥為3?25％多塞平，輔料包括填充劑40?90％，粘合劑1?6％，崩解劑3?40％，矯味劑10?40％，助流劑0.5?3％，潤滑劑0.3?1％中的一種或幾種，其中一種多塞平口崩片制備方法，包括濕法制粒工藝、一步制粒工藝、干法制粒工藝或粉末直壓工藝中的一種。該多塞平口崩片在口腔內可以迅速崩解，部分藥物提前經口腔粘膜吸收，可縮短達峰時間，提高藥物的生物利用度，此外，對吞咽困難的老年患者或臥床體位用水不便的患者，可改善服用順從性，多塞平口崩片的制備工藝簡單，適合大規模生產等。

技術領域

本發明涉及藥物制劑制備技術領域，具體為一種多塞平口崩片制劑及其制備方法。

背景技術

多塞平與組胺H1受體(Ki1nM)具有較高的親和力，是組胺H1受體的拮抗劑，多塞平發揮其維持睡眠作用的確切機制尚不清楚，但已研究證實與H1受體的拮抗作用有關，適用于治療睡眠維持困難為特征的失眠癥，美國PERNIXTHERAPSLLC已成功開發了鹽酸多塞平片(商品名：Silenor)，規格為3mg和6mg，并已于2010年3月獲美國FDA批準上市，該產品能維持7-8小時睡眠，無成癮性或戒斷效應，為非管控類藥物。

目前，臨床上使用的這種多塞平片為普通口服片劑，使用時須用水吞服，對吞咽困難的老年患者或臥床體位用水不便的患者存在較明顯的服藥順從性問題，此外，由于多塞平肝臟首過效應明顯，通過口服使用生物利用度只有13-45％，同時，片劑起效緩慢，達峰時間相對較長(Tmax3.5h)，使用時須提前服用，且受食物的影響較大，服藥前3h和后3h內不得進食，患者使用的順從性較差。

發明內容

(一)解決的技術問題

針對現有技術的不足，本發明提供了一種多塞平口崩片制劑及其制備方法，具備口腔內迅速崩解，部分藥物提前經口腔粘膜吸收，方便吞咽困難的老年患者或臥床體位用水不便的患者使用等優點，解決了使用時須用水吞服，對吞咽困難的老年患者或臥床體位用水不便的患者存在較明顯的服藥順從性的問題。

(二)技術方案

為實現上述口腔內迅速崩解，部分藥物提前經口腔粘膜吸收，方便吞咽困難的老年患者或臥床體位用水不便的患者使用目的，本發明提供如下技術方案：

一種多塞平口崩片制劑，包括以下重量份數配比的主藥以及輔料：所述主藥為3-25％多塞平，輔料包括填充劑40-90％，粘合劑1-6％，崩解劑3-40％，矯味劑10-40％，助流劑0.5-3％，潤滑劑0.3-1％中的一種或幾種。

作為本發明再進一步的方案：所述填充劑包括淀粉、乳糖、微晶纖維素、糖粉和糊精中的一種或幾種。

作為本發明再進一步的方案：所述粘合劑包括淀粉漿、甲基纖維素、羥丙纖維素、羥丙甲纖維素、羧甲基纖維素鈉、聚維酮、明膠和聚乙二醇中的一種或幾種。

作為本發明再進一步的方案：所述崩解劑包括淀粉、羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素、交聯聚乙烯比咯烷酮和交聯羧甲基纖維素鈉中的一種或幾種。

作為本發明再進一步的方案：所述矯味劑包括阿司巴甜、甜菊苷、甘草甜素、山梨醇、甘露醇、糖精鈉和木糖醇中的一種或幾種。

作為本發明再進一步的方案：所述助流劑包括滑石粉、二氧硅膠中的一種或幾種。

作為本發明再進一步的方案：所述潤滑劑選自硬脂酸鎂、硬脂酸、硬脂酸鈣、硬脂富馬酸鈉、植物油中的一種或幾種。

作為本發明再進一步的方案：包括濕法制粒工藝、一步制粒工藝、干法制粒工藝或粉末直壓工藝中的一種。