[發明專利]一種苯并[b]氮雜?-查爾酮雜合物及其制備方法和用途有效
| 申請號： | 202110049791.7 | 申請日： | 2021-01-14 |
| 公開（公告）號： | CN112778201B | 公開（公告）日： | 2023-07-11 |
| 發明（設計）人： | 鄧勝松;楊瑞;姚日生;喻明軍 | 申請（專利權）人： | 合肥工業大學 |
| 主分類號： | C07D223/16 | 分類號： | C07D223/16;A61P35/00 |
| 代理公司： | 合肥中博知信知識產權代理有限公司 34142 | 代理人： | 張加寬 |
| 地址： | 230000 *** | 國省代碼： | 安徽;34 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 氮雜 查爾酮雜合物 及其 制備 方法 用途 | ||
1.一種苯并[b]氮雜-查爾酮雜合物或其在藥學上可接受的鹽，其特征在于：所述苯并[b]氮雜-查爾酮雜合物的結構式如下：
2.根據權利要求1所述的苯并[b]氮雜-查爾酮雜合物或其在藥學上可接受的鹽，其特征在于：所述鹽為堿金屬鹽、堿土金屬鹽、氨基酸鹽、含有氨基的堿性化合物鹽、無機酸鹽或有機酸鹽。
3.根據權利要求2所述的苯并[b]氮雜-查爾酮雜合物或其在藥學上可接受的鹽，其特征在于：所述鹽為鉀鹽、鈉鹽、銨鹽、鹽酸鹽、硫酸鹽、草酸鹽、枸櫞酸鹽、乙酸鹽、丙酸鹽、高氯酸鹽、乳酸鹽、苯磺酸鹽、對甲苯磺酸鹽、馬來酸鹽或琥珀酸鹽。
4.權利要求1所述的苯并[b]氮雜-查爾酮雜合物或其在藥學上可接受的鹽的制備方法，其特征在于：以芳香胺為起始原料，與4-溴丁酸乙酯發生N-烷基化反應得到中間體1，中間體1與氯甲酸甲酯發生羰基化反應得到中間體2，中間體2經水解反應得到中間體3，中間體3經傅克酰基化反應得到中間體4，一方面中間體4與不同取代的苯甲醛發生Claise-Schmidt反應得到目標化合物，另一方面中間體4經水解脫羧反應得到中間體5，中間體5與脂肪酰氯發生羰基化反應得到中間體6，中間體6與不同取代的苯甲醛發生Claise-Schmidt反應得到目標化合物；
反應方程式如下：
5.根據權利要求4所述的制備方法，其特征在于：所述脂肪酰氯選自丁酰氯、丙酰氯或異丁酰氯。
6.權利要求1-3任一項所述的苯并[b]氮雜-查爾酮雜合物或其在藥學上可接受的鹽在制備抗腫瘤藥物中的用途；所述腫瘤為胃癌。
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