[發明專利]一種芳乙炔基氧化吲哚環氧乙烷及其制備方法與應用有效
| 申請號： | 202110034827.4 | 申請日： | 2021-01-12 |
| 公開（公告）號： | CN112920191B | 公開（公告）日： | 2022-03-25 |
| 發明（設計）人： | 肖軍安;彭海;梁金少 | 申請（專利權）人： | 南寧師范大學 |
| 主分類號： | C07D491/107 | 分類號： | C07D491/107;C07D491/048 |
| 代理公司： | 南寧東之智專利代理有限公司 45128 | 代理人： | 嚴涓逢;汪治興 |
| 地址： | 530001 廣西壯族*** | 國省代碼： | 廣西;45 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 乙炔 氧化 吲哚 環氧乙烷 及其 制備 方法 應用 | ||
1.一種芳乙炔基氧化吲哚環氧乙烷，其特征在于，結構式為：
其中，R為氫原子或選自氧化吲哚骨架5、6或7位取代的鹵素原子、甲基或甲氧基，Ar為含鹵素原子、甲基或甲氧基的苯基，所述鹵素原子為氟、氯或溴。
2.一種如權利要求1所述的芳乙炔基氧化吲哚環氧乙烷的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：
(1)將芳炔基硫葉立德溴鹽與取代芐基靛紅在有機溶劑中混合攪拌反應；
(2)加入DBU，繼續攪拌反應；反應結束后萃取，收集有機相；
(3)將步驟(2)得到的有機相經干燥、減壓濃縮后用硅膠柱色譜分離得到芳乙炔基氧化吲哚環氧乙烷；
其中，所述芳乙炔基氧化吲哚環氧乙烷的合成線路為：
3.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述有機溶劑為二氯甲烷、1,2-二氯乙烷、氯仿、四氫呋喃、乙腈或甲苯中的一種。
4.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述步驟(1)中，反應時間為5～30min，反應溫度為0～50℃。
5.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述步驟(2)中，反應時間為5～30min，反應溫度為0～50℃。
6.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述取代芐基靛紅：芳炔基硫葉立德溴鹽：DBU：有機溶劑的摩爾體積比為1mmol：1～2mmol：1～2mmol：1～10mL。
7.如權利要求1所述的芳乙炔基氧化吲哚環氧乙烷在制備5-芐基呋喃[2,3-c]喹諾酮衍生物中的應用。
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