本發(fā)明涉及中藥及天然藥物領(lǐng)域，公開了一種雷公藤大環(huán)多胺生物堿有效部位及其制備方法。有效部位含有celacarfurine、celafurine、celabenzine和celacinnine四種大環(huán)多胺生物堿，大環(huán)多胺生物堿含量≥80.8%，可用于制備抗炎等藥物。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于中藥和天然藥物領(lǐng)域，涉及一種雷公藤大環(huán)多胺生物堿有效部位及其制備方法。

背景技術(shù)

雷公藤(? Tripteryginum?Wilfordii?Hook.?F)?為衛(wèi)矛科雷公藤屬植物，據(jù)《全國中草藥匯編》記載，雷公藤味苦、性辛、涼，有大毒。具有祛風(fēng)，解毒，殺蟲作用。外用治風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，皮膚發(fā)癢，殺蛆蟲、孑孓，滅釘螺，毒鼠。臨床常用于治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、慢性腎炎、紅斑狼瘡等難治性免疫功能亢進(jìn)疾病。目前報道的雷公藤的主要化學(xué)成分有二萜、三萜和生物堿類等成分，生物堿類成分主要包括倍半萜生物堿和大環(huán)多胺生物堿兩類，其中倍半萜類生物堿占絕大多數(shù)（超過150個），大環(huán)多胺類生物堿報道極少（4個）（文獻(xiàn)：劉莉,閆君,舒積成,劉建群.雷公藤生物堿類成分及其藥理活性研究進(jìn)展[J].天然產(chǎn)物研究與開發(fā),2019,31(12):2170-2181.）。據(jù)文獻(xiàn)報道，大環(huán)多胺生物堿具有抗寄生蟲錐蟲、質(zhì)粒DNA斷裂和抗腫瘤等作用（Hamilton,?Chris?J.;?Saravanamuthu,?Ahilan;?Poupat,Christiane;?Fairlamb,?Alan?H.;?Eggleston,?Ian?M..?Time-dependent?inhibitorsof?trypanothione?reductase:?Analogues?of?the?spermidine?alkaloid?lunarine?andrelated?natural?products.?Bioorganic??Medicinal?Chemistry,?2006;?14(7):2266-2278.）。發(fā)明人從雷公藤中分離鑒定了抗炎作用大環(huán)多胺生物堿celacarfurine（專利CN111484485A）。為雷公藤大環(huán)多胺生物堿的進(jìn)一步研究開發(fā)應(yīng)用，發(fā)明人研究了雷公藤大環(huán)多胺生物堿有效部位及其制備方法。本發(fā)明首次公開了一種高效率富集、制備高含量雷公藤大環(huán)多胺生物堿有效部位的方法。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明解決的技術(shù)問題是提供一種高效率富集、制備高含量雷公藤大環(huán)多胺生物堿有效部位的方法，該雷公藤大環(huán)多胺生物堿有效部位可用于制備抗炎等藥物。

經(jīng)HPLC檢測以及NMR和MS等波譜鑒定，本發(fā)明所制備的雷公藤大環(huán)多胺生物堿有效部位至少含有celacarfurine（A），celafurine（B），celabenzine（C）和celacinnine（D）（結(jié)構(gòu)見式Ⅰ~Ⅳ）四種大環(huán)多胺生物堿，這四種大環(huán)多胺生物堿含量比為A：B：C：D=?10：（404~598）：（95~143）：（55~82），含量加和達(dá)80.8%以上，即大環(huán)多胺生物堿有效部位含量達(dá)80.8%以上，符合中藥有效部位含量50%以上的技術(shù)要求。

本發(fā)明通過下述技術(shù)方案來實(shí)現(xiàn)。

一、提取分離