[發明專利]雷公藤大環多胺生物堿有效部位及其制備方法有效
| 申請號: | 202011083611.9 | 申請日: | 2020-10-12 |
| 公開(公告)號: | CN112574182B | 公開(公告)日: | 2023-08-04 |
| 發明(設計)人: | 劉建群;劉莉;蔣紅霞 | 申請(專利權)人: | 江西中醫藥大學 |
| 主分類號: | C07D405/06 | 分類號: | C07D405/06;C07D255/02;A61P29/00 |
| 代理公司: | 南昌大牛知識產權代理事務所(普通合伙) 36135 | 代理人: | 魏威 |
| 地址: | 330004 江西*** | 國省代碼: | 江西;36 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 雷公藤 大環多胺 生物堿 有效 部位 及其 制備 方法 | ||
1.雷公藤大環多胺生物堿有效部位的制備方法,其特征在于,有效部位制備過程如下:將雷公藤根切片,加入95%乙醇水溶液,加熱回流提取3次,合并提取液,減壓濃縮回收乙醇得到總浸膏;將總浸膏用乙酸乙酯溶解數次至不再溶解,得乙酸乙酯溶解部位和乙酸乙酯不溶部位;將乙酸乙酯不溶部位置于2%H2SO4水溶液中,充分攪拌溶解,過濾得到濾液和硫酸不溶浸膏;在濾液中加入氨水中和濾液至pH?10,再用等體積的乙酸乙酯萃取3次,減壓濃縮回收乙酸乙酯得大環多胺生物堿粗品,將大環多胺生物堿粗品用硅膠柱層析精制,先用二氯甲烷洗脫,棄去二氯甲烷洗脫液,再用體積比為20:1的二氯甲烷-甲醇混合溶劑洗脫,收集二氯甲烷-甲醇洗脫液,減壓濃縮蒸去混合溶劑,得大環多胺生物堿有效部位。
2.按照權利要求1所述的制備方法制得的雷公藤大環多胺生物堿有效部位,其特征在于,有效部位中含有celacarfurine、celafurine、celabenzine和celacinnine四種大環多胺生物堿,這四種大環多胺生物堿在有效部位中的含量加和≥80.8%,質量比為celacarfurine:celafurine:celabenzine:celacinnine?=?10:(404~598):(95~143):(55~82),該有效部位可用于制備抗炎藥物;其中,
式Ⅰ:celacarfurine結構;
式Ⅱ:celafurine結構;
式Ⅲ:celabenzine結構;
式Ⅳ:celacinnine結構。
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