[發明專利]含有4-氮雜螺庚烷的BTK抑制劑有效
| 申請號： | 202010656855.5 | 申請日： | 2020-07-09 |
| 公開（公告）號： | CN112209933B | 公開（公告）日： | 2023-09-08 |
| 發明（設計）人： | 張寅生;徐勝;任景;王慶璘;汪杰;施偉;王曉金 | 申請（專利權）人： | 正大天晴藥業集團股份有限公司 |
| 主分類號： | C07D487/04 | 分類號： | C07D487/04;A61K31/4985;A61P37/06;A61P29/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 222062 江*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 含有 氮雜螺 庚烷 btk 抑制劑 | ||
1.式(I)化合物或其藥學上可接受的鹽，
其中，
環A選自苯基或5-6元雜芳基；
R1獨立地選自鹵素、羥基、氨基、氰基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、5-6元雜芳基、5-6元雜環烷基、C6芳基或C6環烷基，所述C1-6烷氧基、C1-6烷基、5-6元雜芳基、5-6元雜環烷基、C6芳基或C6環烷基任選地被羥基、氨基、氰基、鹵素或鹵代C1-6烷基取代；
m選自0、1、2或3；
L選自-C(O)NH-、或-O-；
R2獨立地選自鹵素、羥基、氨基、氰基、C1-6烷基或C1-6烷氧基，所述C1-6烷基或C1-6烷氧基任選被鹵素取代；
n選自0、1、2或3；
R3選自氫、或RaC(O)-；
其中Ra選自C2-6炔基、或C2-6烯基，上述Ra任選地被(C1-6烷基)2N-、C1-6烷基NH-、羥基、氨基、鹵素或氰基取代。
2.如權利要求1所述的式(I)化合物或其藥學上可接受的鹽，其中環A選自6元雜芳基。
3.如權利要求1所述的式(I)化合物或其藥學上可接受的鹽，其中環A選自6元含氮雜芳基。
4.如權利要求1所述的式(I)化合物或其藥學上可接受的鹽，其中環A選自吡啶基。
5.如權利要求1所述的式(I)化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R1獨立地選自鹵素、氰基、C1-3烷氧基、C1-3烷基、5-6元雜芳基、5-6元雜環烷基、C6芳基或C6環烷基，所述C1-3烷氧基、C1-3烷基、5-6元雜芳基、5-6元雜環烷基、C6芳基或C6環烷基任選地被氰基、鹵素或鹵代C1-3烷基取代。
6.如權利要求1所述的式(I)化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R1獨立地選自鹵素、C1-3烷基或C6芳基，所述C1-3烷基或C6芳基任選地被鹵素或鹵代C1-3烷基取代。
7.如權利要求1所述的式(I)化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R1獨立地選自氟、氯、溴、鹵代甲基或任選被鹵素取代的苯基。
8.如權利要求1所述的式(I)化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R1獨立地選自三氟甲基或任選被氟取代的苯基。
9.如權利要求1所述的式(I)化合物或其藥學上可接受的鹽，其中m選自0、1或2。
10.如權利要求1所述的式(I)化合物或其藥學上可接受的鹽，其中m選自0或1。
11.如權利要求1所述的式(I)化合物或其藥學上可接受的鹽，其中L選自-C(O)NH-。
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