[發(fā)明專利]一種負載阿侖膦酸鈉的可注射聚乙二醇水凝膠的制備方法與應(yīng)用在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 202010637322.2 | 申請日： | 2020-07-03 |
| 公開（公告）號： | CN111557902A | 公開（公告）日： | 2020-08-21 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 李大偉;周瑾;陳嘉一;王星;李柯;馬遠征 | 申請（專利權(quán)）人： | 中國人民解放軍總醫(yī)院 |
| 主分類號： | A61K9/06 | 分類號： | A61K9/06;A61K47/10;A61K47/18;A61K31/663;A61P19/10;A61P19/08 |
| 代理公司： | 北京冠和權(quán)律師事務(wù)所 11399 | 代理人： | 朱健;陳國軍 |
| 地址： | 100089*** | 國省代碼： | 北京;11 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 負載 阿侖膦酸鈉 注射 聚乙二醇 凝膠 制備 方法 應(yīng)用 | ||
1.一種負載阿侖膦酸鈉的可注射聚乙二醇制劑，至少包括兩個獨立的溶液：
溶液1：包含四臂-聚乙二醇-醛基；
溶液2：包含四臂-聚乙二醇-氨基；
還包括阿侖膦酸鈉，所述阿侖膦酸鈉溶解于所述溶液1或所述溶液2，或單獨溶解形成溶液3；
優(yōu)選地，各個溶液混合后得到的制劑的混合液的pH為4.0-9.0。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制劑，其特征在于，所述四臂-聚乙二醇-氨基和四臂-聚乙二醇-醛基分別為式I和式II所示：
式中，m、n分別為2～1000之間的整數(shù)。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的制劑，其特征在于，所述溶液1、溶液2和溶液3的溶劑選自二次水、超純水、生理鹽水或磷酸鹽緩沖溶液中的一種。
4.根據(jù)權(quán)利要求1-3任一所述的制劑，其特征在于，所述溶液1中，所述四臂-聚乙二醇-氨基的質(zhì)量-體積濃度為10～1000mg/mL。
5.根據(jù)權(quán)利要求1-4任一所述的制劑，其特征在于，所述溶液2中，所述四臂-聚乙二醇-醛基的質(zhì)量-體積濃度為10～1000mg/mL；
和/或，所述阿侖膦酸鈉在所述溶液1、溶液2或單獨溶解的溶液中的質(zhì)量-體積濃度為0.01～100mg/mL。
6.根據(jù)權(quán)利要求1-5任一所述的制劑，其特征在于，根據(jù)以下公式求出所述各個溶液混合后得到的制劑的混合液的pH值：
其中，pH代表求解出的混合液的pH值，k1代表溶液1的電離常數(shù)，C1代表溶液1的濃度，k2代表溶液2的電離常數(shù)，C2代表溶液2的濃度，n代表共有幾種溶液進行混合，V1代表溶液1的體積含量，V2代表溶液2的體積含量，lg代表以10為底的對數(shù)。
7.一種負載阿侖膦酸鈉的可注射聚乙二醇水凝膠，由四臂-聚乙二醇-醛基、四臂-聚乙二醇-氨基和阿侖膦酸鈉制備而成，優(yōu)選地，所述水凝膠的pH為4.0-9.0；
所述四臂-聚乙二醇-氨基和四臂-聚乙二醇-醛基分別為式I和式II所示：
式中，m、n分別為2～1000之間的整數(shù)。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的水凝膠，其特征在于，所述四臂-聚乙二醇-醛基與所述四臂-聚乙二醇-氨基的質(zhì)量比為1：(0.1～10)。
9.根據(jù)權(quán)利要求7或8所述的水凝膠，其特征在于，所述四臂-聚乙二醇-醛基與所述阿侖膦酸鈉的物質(zhì)的量比為1：(0.01～1)。
10.一種根據(jù)權(quán)利要求1-6任一所述的制劑或根據(jù)權(quán)利要求7-9任一所述的水凝膠在制備局部注射抑制破骨過程、維持骨結(jié)構(gòu)、改善礦化程度、增加皮質(zhì)厚度和骨密度、提高骨強度、減輕和預(yù)防骨質(zhì)疏松、降低骨折危險藥物中的應(yīng)用。
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