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[發明專利]一種依托考昔組合物有效

專利信息
申請號: 201911157120.1 申請日: 2019-11-22
公開(公告)號: CN112826804B 公開(公告)日: 2022-07-15
發明(設計)人: 朱朝露;高飛飛;吳昀;盧迪 申請(專利權)人: 北京泰德制藥股份有限公司
主分類號: A61K9/28 分類號: A61K9/28;A61K47/38;A61K47/02;A61K31/444;A61P29/00
代理公司: 北京柏杉松知識產權代理事務所(普通合伙) 11413 代理人: 張函;王春偉
地址: 100176 北京市*** 國省代碼: 北京;11
權利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要:
搜索關鍵詞: 一種 依托 組合
【權利要求書】:

1.一種依托考昔組合物,其特征在于,包含:

依托考昔晶型I,所述依托考昔晶型I的X射線粉末衍射圖譜中,在7.1±0.2°、9.7±0.2°、11.8±0.2°、15.5±0.2°、20.1±0.2°、22.7±0.2°和24.1±0.2°處有特征峰;

所述依托考昔晶型I的粒徑范圍為D50≤40μm,和/或D90≤100μm;

所述依托考昔組合物包含:填充劑、崩解劑和潤滑劑;其中,基于依托考昔晶型I、填充劑、崩解劑和潤滑劑的總重量,所述依托考昔晶型I的重量百分數為28%~32%;所述填充劑的重量百分數為58.8%~69.7%;所述崩解劑的重量百分數為2%~8%;所述潤滑劑的重量百分數為0.3%~1.2%;

所述填充劑包含第一類填充劑和第二類填充劑;所述第一類填充劑選自微晶纖維素、淀粉、預膠化淀粉、甘露醇中的一種或至少兩種;所述第二類填充劑選自二水合磷酸鈣、無水磷酸氫鈣中的一種或兩種;第一類填充劑和第二類填充劑的質量比為2:1。

2.如權利要求1所述的依托考昔組合物,其特征在于,所述依托考昔晶型I的重量百分數為30%;

所述填充劑的重量百分數為62-67%;

所述崩解劑的重量百分數為2%~5%;

所述潤滑劑的重量百分數為0.5%~0.8%。

3.如權利要求1所述的依托考昔組合物,其特征在于,所述崩解劑選自交聯羧甲基纖維素鈉、羧甲基淀粉鈉、交聯聚維酮中的一種或至少兩種。

4.如權利要求1所述的依托考昔組合物,其特征在于,所述潤滑劑選自硬脂酸鎂、滑石粉、微粉硅膠、硬脂富馬酸鈉、山崳酸甘油酯和聚乙二醇中的一種或至少兩種。

5.如權利要求1所述的依托考昔組合物,其特征在于,包含依托考昔晶型I、微晶纖維素、無水磷酸氫鈣、交聯羧甲基纖維素鈉及硬脂酸鎂。

6.如權利要求5所述的依托考昔組合物,其特征在于,基于依托考昔晶型I、微晶纖維素、無水磷酸氫鈣、交聯羧甲基纖維素鈉及硬脂酸鎂的總重量,所述依托考昔晶型I的重量百分數為30%;所述微晶纖維素的重量百分數為44.3%;所述無水磷酸氫鈣的重量百分數為22.2%;所述交聯羧甲基纖維素鈉的重量百分數為3%;所述硬脂酸鎂的重量百分數為0.5%。

7.如權利要求1-6中任一項所述的依托考昔組合物,其特征在于,包含薄膜包衣預混劑;所述薄膜包衣預混劑含羥丙甲纖維素、二氧化鈦、聚乙二醇和色淀中的一種或至少兩種;所述色淀選自亮蘭鋁色淀、檸檬黃鋁色淀、日落黃鋁色淀中的一種或至少兩種。

8.如權利要求7所述的依托考昔組合物,其特征在于,基于依托考昔晶型I、填充劑、崩解劑和潤滑劑的總重量,所述薄膜包衣預混劑的重量百分數為1%~5%。

9.如權利要求8所述的依托考昔組合物,其特征在于,基于依托考昔晶型I、填充劑、崩解劑和潤滑劑的總重量,所述薄膜包衣預混劑的重量百分數為1.5%~3%。

10.一種依托考昔片劑,其特征在于,包含權利要求1-9中任一項所述的依托考昔組合物。

11.如權利要求10所述的依托考昔片劑,其特征在于,每100mg依托考昔片劑中含有30mg依托考昔晶型I。

12.如權利要求10或11所述的依托考昔片劑,其特征在于,依托考昔片劑的片重為100mg或200mg。

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