[發明專利]一種依托考昔組合物有效
| 申請號: | 201911157120.1 | 申請日: | 2019-11-22 |
| 公開(公告)號: | CN112826804B | 公開(公告)日: | 2022-07-15 |
| 發明(設計)人: | 朱朝露;高飛飛;吳昀;盧迪 | 申請(專利權)人: | 北京泰德制藥股份有限公司 |
| 主分類號: | A61K9/28 | 分類號: | A61K9/28;A61K47/38;A61K47/02;A61K31/444;A61P29/00 |
| 代理公司: | 北京柏杉松知識產權代理事務所(普通合伙) 11413 | 代理人: | 張函;王春偉 |
| 地址: | 100176 北京市*** | 國省代碼: | 北京;11 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 一種 依托 組合 | ||
1.一種依托考昔組合物,其特征在于,包含:
依托考昔晶型I,所述依托考昔晶型I的X射線粉末衍射圖譜中,在7.1±0.2°、9.7±0.2°、11.8±0.2°、15.5±0.2°、20.1±0.2°、22.7±0.2°和24.1±0.2°處有特征峰;
所述依托考昔晶型I的粒徑范圍為D50≤40μm,和/或D90≤100μm;
所述依托考昔組合物包含:填充劑、崩解劑和潤滑劑;其中,基于依托考昔晶型I、填充劑、崩解劑和潤滑劑的總重量,所述依托考昔晶型I的重量百分數為28%~32%;所述填充劑的重量百分數為58.8%~69.7%;所述崩解劑的重量百分數為2%~8%;所述潤滑劑的重量百分數為0.3%~1.2%;
所述填充劑包含第一類填充劑和第二類填充劑;所述第一類填充劑選自微晶纖維素、淀粉、預膠化淀粉、甘露醇中的一種或至少兩種;所述第二類填充劑選自二水合磷酸鈣、無水磷酸氫鈣中的一種或兩種;第一類填充劑和第二類填充劑的質量比為2:1。
2.如權利要求1所述的依托考昔組合物,其特征在于,所述依托考昔晶型I的重量百分數為30%;
所述填充劑的重量百分數為62-67%;
所述崩解劑的重量百分數為2%~5%;
所述潤滑劑的重量百分數為0.5%~0.8%。
3.如權利要求1所述的依托考昔組合物,其特征在于,所述崩解劑選自交聯羧甲基纖維素鈉、羧甲基淀粉鈉、交聯聚維酮中的一種或至少兩種。
4.如權利要求1所述的依托考昔組合物,其特征在于,所述潤滑劑選自硬脂酸鎂、滑石粉、微粉硅膠、硬脂富馬酸鈉、山崳酸甘油酯和聚乙二醇中的一種或至少兩種。
5.如權利要求1所述的依托考昔組合物,其特征在于,包含依托考昔晶型I、微晶纖維素、無水磷酸氫鈣、交聯羧甲基纖維素鈉及硬脂酸鎂。
6.如權利要求5所述的依托考昔組合物,其特征在于,基于依托考昔晶型I、微晶纖維素、無水磷酸氫鈣、交聯羧甲基纖維素鈉及硬脂酸鎂的總重量,所述依托考昔晶型I的重量百分數為30%;所述微晶纖維素的重量百分數為44.3%;所述無水磷酸氫鈣的重量百分數為22.2%;所述交聯羧甲基纖維素鈉的重量百分數為3%;所述硬脂酸鎂的重量百分數為0.5%。
7.如權利要求1-6中任一項所述的依托考昔組合物,其特征在于,包含薄膜包衣預混劑;所述薄膜包衣預混劑含羥丙甲纖維素、二氧化鈦、聚乙二醇和色淀中的一種或至少兩種;所述色淀選自亮蘭鋁色淀、檸檬黃鋁色淀、日落黃鋁色淀中的一種或至少兩種。
8.如權利要求7所述的依托考昔組合物,其特征在于,基于依托考昔晶型I、填充劑、崩解劑和潤滑劑的總重量,所述薄膜包衣預混劑的重量百分數為1%~5%。
9.如權利要求8所述的依托考昔組合物,其特征在于,基于依托考昔晶型I、填充劑、崩解劑和潤滑劑的總重量,所述薄膜包衣預混劑的重量百分數為1.5%~3%。
10.一種依托考昔片劑,其特征在于,包含權利要求1-9中任一項所述的依托考昔組合物。
11.如權利要求10所述的依托考昔片劑,其特征在于,每100mg依托考昔片劑中含有30mg依托考昔晶型I。
12.如權利要求10或11所述的依托考昔片劑,其特征在于,依托考昔片劑的片重為100mg或200mg。
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