[發明專利]一種(2′R)-2′-脫氧-2′-氟-2′-甲基脲苷的制備方法有效
| 申請號： | 201910922442.4 | 申請日： | 2015-07-25 |
| 公開（公告）號： | CN110615823B | 公開（公告）日： | 2023-09-05 |
| 發明（設計）人： | 林文清;林川華;李波;劉守宣;沈陳健;鄭宏杰 | 申請（專利權）人： | 成都博騰藥業有限公司 |
| 主分類號： | C07H19/06 | 分類號： | C07H19/06;C07H1/00 |
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| 地址： | 610041 四川省成都市*** | 國省代碼： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 脫氧 甲基 制備 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種式I化合物的制備方法，
該方法包括，式III'化合物與氟化試劑反應，
其中，R為Ac或Bz，
制備得到化合物II'；
式II'化合物在甲醇胺存在下，脫保護得到式I化合物；
式III'化合物按如下所示的方法制備：
其中，R為Ac或Bz；
化合物V'與甲基氯化鎂格氏試劑反應制備化合物IV'。
2.根據權利要求1所述的制備方法，其中，氟化試劑選自氟化鉀、氟化氫/TEA、氟化氫/吡啶、四丁基氟化銨。
3.根據權利要求1所述的制備方法，其中，通過化合物式III'制備化合物式II'這一步，反應溶劑選自DMF、二氯甲烷、三氯甲烷、四氫呋喃、氯苯、乙腈，DMSO，2-甲基四氫呋喃。
4.根據權利要求1所述的制備方法，IX'在碳酸二苯酯和磷酸三酰胺存在下，關環得到化合物VIII'。
5.根據權利要求1所述的制備方法，化合物VII'在水/有機兩相體系中，以四丁基溴化銨為相轉移催化劑催化開環得到化合物VI'。
6.根據權利要求1所述的制備方法，化合物VI'在TEMPO為催化劑、次氯酸鈉為氧化劑的條件下氧化制備化合物V'。
7.根據權利要求1所述的制備方法，化合物IV'在碳酸二苯酯和磷酸三酰胺存在下，關環得到化合物III'。
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