[發明專利]熊果酸脂質體制劑及其制備方法和用途有效
| 申請號: | 201910593386.4 | 申請日: | 2019-07-03 |
| 公開(公告)號: | CN112168785B | 公開(公告)日: | 2022-08-30 |
| 發明(設計)人: | 徐宇虹;張寧 | 申請(專利權)人: | 上海交通大學 |
| 主分類號: | A61K9/127 | 分類號: | A61K9/127;A61K31/56;A61K47/69;A61P29/00;A61P35/00 |
| 代理公司: | 上海光華專利事務所(普通合伙) 31219 | 代理人: | 許亦琳;余明偉 |
| 地址: | 200240 *** | 國省代碼: | 上海;31 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 果酸 脂質體 制劑 及其 制備 方法 用途 | ||
1.一種熊果酸脂質體制劑,其特征在于:所述脂質體制劑包括脂質體顆粒,所述脂質體顆粒包括載體,所述載體為具有雙分子結構的脂質體膜,所述熊果酸脂質體制劑包括位于脂質體膜內的內水相和位于脂質體膜外的外水相,所述熊果酸包封在所述脂質體內水相中;所述內水相包括醋酸鈣水溶液,所述醋酸鈣水溶液醋酸鈣的濃度是200~300mM;
所述熊果酸脂質體制劑的制備采用主動載藥的方法,所述方法至少包括以下步驟:
(1) 制備內水相含有醋酸鈣溶液、外水相含有三羥甲基氨基甲烷的空白脂質體;
(2)將空白脂質體與羥丙基-β-環糊精/熊果酸-二甲雙胍復鹽包合物混合,震蕩,除去游離藥物,加入含有外水相溶劑稀釋。
2.根據權利要求1所述的熊果酸脂質體制劑,其特征在于:所述外水相包括三羥甲基氨基甲烷,所述外水相的pH為7~9。
3.根據權利要求1所述的熊果酸脂質體制劑,其特征在于:所述脂質體粒徑為50-100nm,PDI為0.05-0.1。
4.根據權利要求1所述的熊果酸脂質體制劑,其特征在于:所述羥丙基-β-環糊精/熊果酸-二甲雙胍復鹽包合物與空白脂質體的摩爾比為0.05~0.25:1;所述外水相的pH為7~9。
5.如權利要求1所述的熊果酸脂質體制劑用于制備藥物的用途,所述藥物用于治療腫瘤或抗炎。
6.根據權利要求5所述用途,其特征在于:所述腫瘤是乳腺癌、結腸癌、肺癌、肝癌、卵巢癌、多發性骨髓癌、膀胱癌、胰臟癌或皮膚癌中的任意一種。
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