[發明專利]葉酸修飾的脂質體復合物及其制備方法和用途有效
| 申請號： | 201910239414.2 | 申請日： | 2019-03-27 |
| 公開（公告）號： | CN109876156B | 公開（公告）日： | 2022-03-08 |
| 發明（設計）人： | 魏霞蔚;魏于全;鐵艷 | 申請（專利權）人： | 四川大學 |
| 主分類號： | A61K48/00 | 分類號： | A61K48/00;A61K9/127;A61K47/22;A61P35/00 |
| 代理公司： | 成都虹橋專利事務所(普通合伙) 51124 | 代理人： | 梁鑫;黃鑫 |
| 地址： | 610065 四川*** | 國省代碼： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 葉酸 修飾 脂質體 復合物 及其 制備 方法 用途 | ||
1.葉酸修飾的脂質體復合物，其特征是：它是由如下重量配比的原料制備而成的：裝載有BIM-S基因的重組表達載體1份、葉酸修飾的脂質體5份以上，其中，所述葉酸修飾的脂質體是由(2,3-二油酰基-丙基)-三甲胺、膽固醇、聚乙二醇-丁二酰-膽固醇和葉酸-聚乙二醇-丁二酰-膽固醇的原料制備而成的；所述BIM-S基因的核苷酸序列如SEQ ID No.8所示。
2.如權利要求1所述的脂質體復合物，其特征是：它是由如下重量配比的原料制備而成的：裝載有BIM-S基因的重組表達載體1份、葉酸修飾的脂質體6份以上。
3.如權利要求2所述的脂質體復合物，其特征是：它是由如下重量配比的原料制備而成的：裝載有BIM-S基因的重組表達載體1份、葉酸修飾的脂質體6份。
4.如權利要求1所述的脂質體復合物，其特征是：所述葉酸修飾的脂質體是由如下摩爾配比的原料制備而成的：(2,3-二油酰基-丙基)-三甲胺40~60份、膽固醇36~54份、聚乙二醇-丁二酰-膽固醇3.8~5.7份、葉酸-聚乙二醇-丁二酰-膽固醇0.2~0.3份。
5.如權利要求4所述的脂質體復合物，其特征是：所述葉酸修飾的脂質體是由如下摩爾配比的原料制備而成的：(2,3-二油酰基-丙基)-三甲胺50份、膽固醇45份、聚乙二醇-丁二酰-膽固醇4.75份、葉酸-聚乙二醇-丁二酰-膽固醇0.25份。
6.如權利要求1所述的脂質體復合物，其特征是：所述葉酸修飾的脂質體由薄膜水化法制備得到。
7.如權利要求6所述的脂質體復合物，其特征是：所述葉酸修飾的脂質體的制備方法為：取各摩爾配比的原料，溶解于氯仿中，然后除去氯仿，水化脫膜，將所得混懸液超聲處理，過濾，即得。
8.如權利要求7所述的脂質體復合物，其特征是：所述水化脫膜采用葡萄糖溶液。
9.如權利要求1所述的脂質體復合物，其特征是：所述裝載有BIM-S基因的重組表達載體為質粒載體。
10.如權利要求9所述的脂質體復合物，其特征是：所述質粒載體為pVAX質粒載體。
11.權利要求1~10任意一項所述脂質體復合物的制備方法，其特征是：取各重量配比的原料，混合，即得。
12.如權利要求11所述脂質體復合物的制備方法，其特征是：混合30分鐘以上。
13.權利要求1~10任意一項所述脂質體復合物在制備防治肺癌的藥物中的用途。
14.如權利要求13所述的用途，其特征是：所述藥物是靶向肺癌細胞和/或肺癌相關巨噬細胞的藥物。
15.防治肺癌的藥物組合物，其特征是：它是以權利要求1~10任意一項所述的脂質體復合物為活性成分，加入藥學上可接受的輔料或者輔助性成分，制備而成的制劑。
16.如權利要求15所述的藥物組合物，其特征是：所述的制劑為口服制劑或注射制劑。
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