[發明專利]用于脂聯素受體的激動劑肽在審
| 申請號： | 201780055746.4 | 申請日： | 2017-04-10 |
| 公開（公告）號： | CN109689678A | 公開（公告）日： | 2019-04-26 |
| 發明（設計）人： | B·B·金 | 申請（專利權）人： | B·B·金 |
| 主分類號： | C07K7/08 | 分類號： | C07K7/08;A61K38/10 |
| 代理公司： | 北京三友知識產權代理有限公司 11127 | 代理人： | 金玲;崔成哲 |
| 地址： | 韓國*** | 國省代碼： | 韓國;KR |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 脂聯素 激動劑肽 治療劑 活化蛋白激酶 糖尿病治療劑 磷酸化 親和度 腺苷酸 最小化 激活 | ||
1.一種肽，包含序列l(Xaal-Tyr-Phe-Ala-Tyr-His-Pro-Asn-Ile-Pro-Gly-Leu-Xaa2-Tyr-Phe)，其特征在于，
在上述序列1中，上述Xaal為選自由酪氨酸、色氨酸、苯丙氨酸及具有與它們相同特性的非天然氨基酸組成的組中的一種，
上述Xaa2為選自由酪氨酸、色氨酸、苯丙氨酸及具有與它們相同特性的非天然氨基酸組成的組中的一種。
2.根據權利要求1所述的肽，在上述氨基酸序列的N末端還結合有X-L1的氨基酸序列，其特征在于，
上述X為選自下述組中的一種：
1個至10個氨基酸；
具有1kDa至200kDa重量的線型形態或具有分支形態的聚乙二醇；
親脂性化合物；以及
肽轉導結構域，
上述L1為用于連接上述序列1的N末端和上述X的單鍵或者起到連接環作用的化合物。
3.根據權利要求1所述的肽，其特征在于，
在上述氨基酸序列的C末端還包含L2-Z的氨基酸序列，
上述Z為選自下述組中的一種：
1個至10個氨基酸；
具有1kDa至200kDa重量的線型形態或具有分支形態的聚乙二醇；
親脂性化合物；以及
肽轉導結構域，
上述L2為用于連接上述序列1的C末端和上述Z的單鍵或者起到連接環作用的化合物。
4.根據權利要求1所述的肽，其特征在于，上述肽為脂聯素受體的激動劑。
5.根據權利要求1所述的肽，其特征在于，上述肽與脂聯素受體1的解離常數為2μM至16μM。
6.根據權利要求1所述的肽，其特征在于，上述肽對腺苷酸活化蛋白激酶進行磷酸化需要0.8μM至4μM。
7.根據權利要求1所述的肽，其特征在于，上述序列1為選自下述組中的一種：
序列2，Tyr-Tyr-Phe-Ala-Tyr-His-Pro-Asn-Ile-Pro-Gly-Leu-Tyr-Tyr-Phe；
序列3，Trp-Tyr-Phe-Ala-Tyr-His-Pro-Asn-Ile-Pro-Gly-Leu-Trp-Tyr-Phe；以及
序列4，Phe-Tyr-Phe-Ala-Tyr-His-Pro-Asn-Ile-Pro-Gly-Leu-Phe-Tyr-Phe。
8.一種多核苷酸，其特征在于，用于編碼根據權利要求1所述的肽。
9.一種藥學組合物，其特征在于，以根據權利要求1所述的肽作為有效成分，用于預防或治療2型糖尿病。
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