[發(fā)明專利]含有阿托品的水性組合物有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201780031738.6 | 申請(qǐng)日： | 2017-05-24 |
| 公開(kāi)（公告）號(hào)： | CN109310687B | 公開(kāi)（公告）日： | 2023-10-20 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | D·譚;R·波爾曼;淺田博之;高橋恭平;阪中浩二;森本隆司;藤澤豐實(shí) | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 新加坡保健服務(wù)集團(tuán);南洋理工大學(xué);參天制藥株式會(huì)社 |
| 主分類號(hào)： | A61K31/46 | 分類號(hào)： | A61K31/46;A61K47/02;A61K47/10;A61K47/12;A61K47/18;A61K47/26;A61K47/38;A61K9/08 |
| 代理公司： | 北京市金杜律師事務(wù)所 11256 | 代理人： | 楊宏軍 |
| 地址： | 新加坡*** | 國(guó)省代碼： | 暫無(wú)信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 含有 阿托品 水性 組合 | ||
本文中公開(kāi)了水性組合物，其包含0.001～0.1％(w/v)的阿托品或其鹽、水溶性聚合物和緩沖劑(I)，所述水性組合物的pH在6或低于6的范圍內(nèi)，其中，所述緩沖劑(I)為選自由磷酸鹽緩沖劑、氨基羧酸鹽緩沖劑、碳酸鹽緩沖劑、乙酸鹽緩沖劑、酒石酸鹽緩沖劑、硼酸鹽緩沖劑和氨丁三醇組成的組中的至少一種。
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明主要涉及包含阿托品或其鹽(后文也簡(jiǎn)稱為“阿托品”)的水性組合物。
背景技術(shù)
作為屈光不正的一種，近視是指眼睛的下述狀態(tài)：從一定距離射入眼中的光聚焦于視網(wǎng)膜前方而非視網(wǎng)膜上，從而導(dǎo)致物體的圖像看起來(lái)模糊。已知近視是由于眼軸長(zhǎng)度(從角膜到視網(wǎng)膜的長(zhǎng)度)長(zhǎng)于正常水平(軸性近視)、或者角膜或晶狀體的過(guò)高的屈光力(屈光性近視)而導(dǎo)致的。
阿托品具有防止眼軸長(zhǎng)度伸長(zhǎng)的特性是已知的。例如，專利文獻(xiàn)1公開(kāi)了包含少于0.025％的阿托品的組合物可抑制或預(yù)防近視發(fā)展。
另一方面，阿托品眼用溶液被用作擴(kuò)瞳藥，并且可減少調(diào)節(jié)(accommodation)。阿托品眼用溶液在滴入眼中時(shí)會(huì)使虹膜的瞳孔括約肌松弛，由此引起可導(dǎo)致眩光的擴(kuò)瞳，這會(huì)在阿托品眼用溶液維持作用期間持續(xù)，也會(huì)減少晶狀體的調(diào)節(jié)從而導(dǎo)致較差的近距離靈敏度。這可能會(huì)對(duì)進(jìn)行日常活動(dòng)造成阻礙。因此，高度期望用于抑制或預(yù)防近視發(fā)展的藥物應(yīng)當(dāng)引起更低程度的擴(kuò)瞳和更少的調(diào)節(jié)喪失，從而提高生活質(zhì)量(QOL)。
引用列表
專利文獻(xiàn)
專利文獻(xiàn)1：WO 2012/161655
發(fā)明內(nèi)容
技術(shù)課題
本發(fā)明的目的之一是尋找包含阿托品的水性組合物，其在抑制眼軸長(zhǎng)度伸長(zhǎng)、改善屈光不正方面具有強(qiáng)效作用。本發(fā)明的重要目標(biāo)在于尋找引起更低程度的擴(kuò)瞳和更少的調(diào)節(jié)喪失的含有阿托品的水性組合物。并且，本發(fā)明的另一目的是尋找包含阿托品的水性組合物，其粘度不會(huì)伴隨時(shí)間而降低，并且其中的阿托品或其鹽是穩(wěn)定的。
課題的解決手段
本申請(qǐng)發(fā)明人為了解決上述課題而進(jìn)行了深入研究，結(jié)果發(fā)現(xiàn)，下述水性組合物在不加劇阿托品的擴(kuò)瞳作用的情況下令人意外地具有抑制眼軸長(zhǎng)度伸長(zhǎng)、改善屈光不正的強(qiáng)效作用，所述水性組合物包含0.001～0.1％(w/v)的阿托品或其鹽、水溶性聚合物和緩沖劑(I)，所述水性組合物的pH在6或低于6的范圍內(nèi)，其中，所述緩沖劑(I)為選自由磷酸鹽緩沖劑、氨基羧酸鹽緩沖劑、碳酸鹽緩沖劑、乙酸鹽緩沖劑、酒石酸鹽緩沖劑、硼酸鹽緩沖劑和氨丁三醇組成的組中的至少一種。此外，本申請(qǐng)發(fā)明人還發(fā)現(xiàn)，不含苯扎氯銨或包含有限量的苯扎氯銨的上述水性組合物具有更低的擴(kuò)瞳作用。此外，本申請(qǐng)發(fā)明人還發(fā)現(xiàn)，在包含阿托品或其鹽和水溶性聚合物的、pH在6或低于6的范圍內(nèi)的水性組合物中，添加非離子型張度劑能夠抑制由水溶性聚合物造成的粘度的經(jīng)時(shí)性降低，并且維持阿托品或其鹽的穩(wěn)定性。本發(fā)明的水性組合物被期待抑制或預(yù)防近視發(fā)展，并且引起更低程度的擴(kuò)瞳和更少的調(diào)節(jié)喪失，從而在生活質(zhì)量方面考慮是最理想的。
即，本發(fā)明涉及以下內(nèi)容。
(項(xiàng)1)
水性組合物，其包含0.001～0.1％(w/v)的阿托品或其鹽、水溶性聚合物和緩沖劑(I)，所述水性組合物的pH在6或低于6的范圍內(nèi)，其中，所述緩沖劑(I)為選自由磷酸鹽緩沖劑、氨基羧酸鹽緩沖劑、碳酸鹽緩沖劑、乙酸鹽緩沖劑、酒石酸鹽緩沖劑、硼酸鹽緩沖劑和氨丁三醇組成的組中的至少一種。
(項(xiàng)2)
根據(jù)項(xiàng)1的水性組合物，其中，所述緩沖劑(I)為選自由磷酸鹽緩沖劑、氨基羧酸鹽緩沖劑、碳酸鹽緩沖劑和乙酸鹽緩沖劑組成的組中的至少一種。
(項(xiàng)3)
根據(jù)項(xiàng)1或2的水性組合物，其中，所述緩沖劑(I)為磷酸鹽緩沖劑。
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