[發明專利]一種氮雜季碳螺環化合物的新用途在審
| 申請號： | 201711341257.3 | 申請日： | 2017-12-14 |
| 公開（公告）號： | CN107951884A | 公開（公告）日： | 2018-04-24 |
| 發明（設計）人： | 王少華;張焜;徐學濤;李冬利;呂卉 | 申請（專利權）人： | 五邑大學;江門市大健康國際創新研究院 |
| 主分類號： | A61K31/438 | 分類號： | A61K31/438;C07D471/10;A61P25/28 |
| 代理公司： | 廣州市科豐知識產權代理事務所(普通合伙)44467 | 代理人： | 王海曼 |
| 地址： | 529000 廣東省江門市*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 氮雜季碳螺 環化 用途 | ||
【權利要求書】：
1.一種氮雜季碳螺環化合物的新用途，其特征在于，所述氮雜季碳螺環化合物作為制備乙酰膽堿酯酶活性抑制劑藥物的新用途；所述的氮雜季碳螺環化合物結構式如式1所示：
2.根據權利要求1所述的一種氮雜季碳螺環化合物的新用途，其特征在于，所述氮雜季碳螺環化合物作為制備治療阿爾茨海默病藥物的應用。
3.根據權利要求1所述的一種氮雜季碳螺環化合物的新用途，其特征在于，所述的氮雜季碳螺環化合物作為制備抑制乙酰膽堿酯酶活性抑制劑時，半數抑制濃度IC50為5.4μmol/L。
4.根據權利要求1所述的氮雜季碳螺環化合物的新用途，其特征在于，所述的氮雜季碳螺環化合物依次通過下述步驟得的：在氮氣保護下，10mmol化合物A溶于50ml四氫呋喃溶液中，緩慢滴加22mmol三乙胺，分兩次滴加加入然后滴加三氟甲基磺酸三甲基硅酯，第1次滴加5.05mmol，30min后再滴加5.05mmol，繼續反應1h，反應完畢后加入冰水，用乙酸乙酯萃取，乙酸乙酯層用飽和碳酸氫鈉溶液洗滌3次，用飽和食鹽水洗滌3次，濃縮后用硅膠柱分離，得到所述氮雜季碳螺環化合物；
所述化合物A的結構式為：
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