一種雷諾嗪速釋微丸制劑、制備方法，涉及藥物制劑技術(shù)及應(yīng)用領(lǐng)域，所述的速釋微丸制劑給藥方式為口服給藥，以空白丸芯為載體，含助溶劑及粘合劑的雷諾嗪水溶液為上藥溶液，所述的雷諾嗪用量，按照重量比，雷諾嗪用量為所述丸芯的0.01％～0.3％；雷諾嗪的口服劑量不高于100微克。所述雷諾嗪速釋微丸制劑具有上藥率高、含量均勻性好，釋藥迅速、鎮(zhèn)痛作用起效快等特點(diǎn)。同時，該速釋微丸制劑具有臨床使用順應(yīng)性好、安全性高等特點(diǎn)。此外，該空白丸芯流化床上藥法適于極低規(guī)格雷諾嗪藥物口服制劑的制備。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及藥物制劑技術(shù)及應(yīng)用領(lǐng)域,具體涉及一種雷諾嗪速釋微丸制劑、制備方法及其應(yīng)用。

背景技術(shù)

雷諾嗪具有抗心絞痛和抗心肌缺血作用,其具體的作用機(jī)制尚不清楚。研究顯示它能部分地抑制脂肪酸氧化,但同時還會影響心臟的電傳導(dǎo),引起與劑量有關(guān)的QT 間隔延長。雷諾嗪只限于服用長效硝酸酯、鈣離子通道阻滯劑和β2受體阻滯劑等抗心絞痛藥物無效的病人使用。臨床試驗(yàn)顯示,男性病人服用雷諾嗪的效果比女性要好,長期服用會出現(xiàn)頭暈、頭痛、便秘和惡心等不良反應(yīng)。

雷諾嗪是一種新化學(xué)實(shí)體化合物,是十年來FDA 批準(zhǔn)的首個治療慢性心絞痛藥物。與現(xiàn)有的抗心絞痛藥不同,雷諾嗪為部分脂肪酸氧化酶抑制劑,對心率和血壓無影響,能有效地緩解心絞痛,且不改變藥物的其他動力學(xué)參數(shù),可以提高心絞痛患者的生活質(zhì)量。據(jù)美國心臟學(xué)會估計美國每年大約有680 萬人被診斷患有心絞痛,中國患者人數(shù)高達(dá)4000多萬,因此雷諾嗪有很大的市場開發(fā)潛力。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的一在于提供一種可口服給藥的雷諾嗪速釋微丸制劑。本發(fā)明的目的二在于提供一種雷諾嗪速釋微丸制劑的制備方法。

為實(shí)現(xiàn)上述目的，本發(fā)明的解決方案是：提供一種雷諾嗪速釋微丸制劑，所述的速釋微丸制劑給藥方式為口服給藥，以空白丸芯為載體，含助溶劑及粘合劑的雷諾嗪水溶液為上藥溶液，所述的雷諾嗪用量，按照重量比，雷諾嗪用量為所述丸芯的0.01％～0.3％；雷諾嗪的口服劑量不高于100微克。

進(jìn)一步地，所述的空白丸芯為蔗糖丸芯或微晶纖維素丸芯。

進(jìn)一步地，所述助溶劑選自枸櫞酸、醋酸、鹽酸、抗壞血酸中的一種或多種。

更進(jìn)一步地，按照重量比，助溶劑用量為雷諾嗪的30％～300％。

進(jìn)一步地，所述的粘合劑選自羥丙甲纖維素(HPMC)、聚維酮(PVP)、糖漿、淀粉漿、羧甲纖維素鈉、明膠、阿拉伯膠、甲基纖維素中的一種或多種。

更進(jìn)一步地，按照重量比，粘合劑用量為空白丸芯的0.18％～1.68％。

進(jìn)一步地，所述任意一種雷諾嗪速釋微丸制劑還包括防護(hù)層膜材；所述的防護(hù)層膜材選自丙烯酸樹脂、羥丙甲纖維素中的一種或多種。

更進(jìn)一步地，所述的雷諾嗪速釋微丸制劑，按照重量比，防護(hù)層膜材的用量為空白丸芯的1.0％～5.0％。

進(jìn)一步地，所述的速釋微丸可裝填于膠囊或添加適宜輔料后壓成片劑后口服給藥。

為實(shí)現(xiàn)上述目的，本發(fā)明的解決方案是：提供一種雷諾嗪速釋微丸制劑的制備方法，以空白丸芯為載體，以含助溶劑及粘合劑的雷諾嗪水溶液為上藥溶液，采用流化床底噴上藥方法制備載藥微丸，加入防護(hù)層膜材溶液經(jīng)流化床包衣獲得雷諾嗪速釋微丸制劑。

一種雷諾嗪速釋微丸制劑的制備方法，包括：

步驟一：上藥溶液的配制；

步驟二：流化床底噴上藥；

步驟三：流化床包衣-防護(hù)膜層；

步驟四：后干燥。