[發明專利]一種索拉非尼與β?環糊精的包合物及其制備方法在審
| 申請號： | 201710668081.6 | 申請日： | 2017-08-07 |
| 公開（公告）號： | CN107496935A | 公開（公告）日： | 2017-12-22 |
| 發明（設計）人： | 白宏震;胡秀榮;潘之淵;湯谷平 | 申請（專利權）人： | 浙江大學 |
| 主分類號： | A61K47/69 | 分類號： | A61K47/69;A61K31/44;A61P35/00 |
| 代理公司： | 杭州中成專利事務所有限公司33212 | 代理人： | 唐銀益,李亦慈 |
| 地址： | 310058 浙江*** | 國省代碼： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 索拉非尼 環糊精 包合物 及其 制備 方法 | ||
1.一種索拉非尼-β-環糊精包合物，其特征在于，所述的包合物含有索拉非尼分子與β-環糊精分子，包結比，即摩爾比為1：0.8～1.5。
2.如權利要求1所述的索拉非尼-β-環糊精包合物，其特征在于，所述的包合物含有索拉非尼分子與β-環糊精分子的摩爾比優選為1：1。
3.如權利要求1所述的索拉非尼-β-環糊精包合物，其特征在于，所述的包合物用CuKα作為特征X射線進行衍射分析，以衍射角2θ，±0.2°表示X-射線衍射包含4.0°，6.0°，9.8°，11.8°，12.0°，13.3°，15.0°，16.0°，17.5°，18.4°，19.6°處的特征峰。
4.一種如權利要求1所述的索拉非尼-β-環糊精包合物的制備方法，其特征在于，以β-環糊精為主體，以索拉非尼為客體，在溶劑的存在下通過包合反應，將索拉非尼以包含、擱置或嵌入于β-環糊精分子內，形成包合物。
5.如權利要求4所述的索拉非尼-β-環糊精包合物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：
1)、將索拉非尼和β-環糊精以摩爾比為1：0.5～1.5投料，加入到一定體積的的四氫呋喃與水的混合溶劑中；
2)、將步驟1)獲得的混合溶液加熱攪拌至完全溶清；
3)、將步驟2)獲得的澄清溶液進行包合反應，加熱攪拌法，攪拌時間4～30小時；
4)、停止加熱和攪拌，自然降溫析晶，直到析晶完全，抽濾，烘干，即得索拉非尼-β-環糊精包合物。
6.如權利要求5所述的制備方法，其特征在于，步驟1)所述的四氫呋喃的體積ml與水的體積ml比為1～4：1。
7.如權利要求5所述的制備方法，其特征在于，步驟2)所述的混合溶液體系中索拉非尼的量mmol和溶液的體積ml比為1：20～100。
8.如權利要求5所述的制備方法，其特征在于，步驟3)所述的加熱攪拌法，反應時間為4～30小時，加熱溫度為50～80℃。
9.如權利要求5所述的制備方法，其特征在于，步驟4)所述的析晶溫度為20～30℃；所述的烘干方式為真空干燥，烘干溫度為30～40℃。
10.一種如權利要求1或2或3所述的索拉非尼-β-環糊精包合物在制備用于抑制腫瘤生長的藥物制劑中的應用。
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