技術領域

本發明屬于特色民族藥用植物中的有效成分提取分離以及活性篩選的技術領域，具體涉及一種大戟二萜類化合物及其制備方法和應用。

背景技術

千金子系大戟科植物續隨子的干燥成熟種子,是我國傳統中藥材之一。千金子性溫,味辛,有小毒,主要功效為逐水消腫、破血消瘤,用于治療水腫、痰飲、積滯脹滿、二便不通、血癖經閉,外治頑癬、疵贅。在國外,該植物種子早有用于癌癥治療的記載,并且其甲醇提取物對于抗惡性腫瘤相關活性的初步篩選測定中已顯示具有抗癌的效果。就是這樣的一類化合物,是廣泛存在于大戟科植物的一種重要的天然活性成分,其結構如下：

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發明內容

本發明的第一目的是提供一種大戟二萜類化合物；第二目的在于提供所述大戟二萜類化合物的制備方法；第三目的在于提供所述大戟二萜類化合物在制備抗癌中的應用。

本發明的第一目的是這樣實現的，所述的大戟二萜類化合物是以大戟科大戟屬藥用植物續隨子（Euphorbia lathylris L）的種子為原料，經有機溶劑提取、萃取、硅膠柱層析、高壓液相色譜分離步驟而得到的，其結構式為：

所述的大戟二萜A化合物，其特征是：分子式為C₂₆H₃₆O₈，該化合物命名千金子二萜A，英文名為Epoxyboetiranes A。

本發明的第二目的是這樣實現的，所述的大戟二萜類化合物是以大戟科大戟屬藥用植物續隨子（Euphorbia lathylris L）的種子為原料，經有機溶劑提取、萃取、硅膠柱層析、高壓液相色譜分離步驟而得到的，具體為：

一種權利要求1所述的大戟二萜類化合物的制備方法，其特征在于以大戟科大戟屬藥用植物續隨子（Euphorbia lathylris L）的種子為原料，經有機溶劑提取、萃取、硅膠柱層析、高壓液相色譜分離步驟而得到的，具體為：

A、樣品浸膏有機溶劑提取過程：將大戟科大戟屬藥用植物續隨子（Euphorbia lathylris L）的種子用有機溶劑超聲提取2~5次，每次30~60分鐘，或者冷浸提取2~5次，每次3天，提取液合并；提取液過濾，減壓濃縮提取液，靜置，濾除沉淀物，濃縮成浸膏a；

B、有機溶劑萃取：A步驟所得的浸膏a中加入重量比1~2倍量的乙醇，用與乙醇等體積的有機溶劑萃取3~5次，合并有機溶劑萃取相，減壓濃縮成浸膏b；

C、硅膠柱層析：將B步驟所得的浸膏b用重量比1.5~3倍量的甲醇或者丙酮溶解，用浸膏重0.8~1.2倍的80~100目硅膠拌樣，然后上硅膠柱層析（裝柱硅膠為160~200目），用量為浸膏b重量6~10倍量；用體積比為1:0~0:1的混合有機溶劑梯度洗脫，收集梯度洗脫液、濃縮，經TLC監測，合并相同的部分；

D、高效液相色譜分離：將以體積含量50~90%的石油醚乙酸乙酯溶液洗脫得到的洗脫液經高效液相色譜分離純化，即得所述的大戟二萜類化合物千金子二萜A；該步驟所述的高效液相色譜分離純化是以60-80%的甲醇或者45~75%的乙腈為流動相，流速8~12ml/min，21.2× 250 mm，5μm 的Zorbax PrepHT GF反相制備柱為固定相，紫外檢測器檢測波長為202~280nm，每次進樣10~100μL，收集10~40min的色譜峰，多次累加后蒸干。即得所述的大戟二萜類化合物千金子二萜A。

根據權利要求3所述的大戟二萜類化合物的制備方法，其中A步驟所述的有機溶劑為100%的二氯甲烷或70~100%的丙酮。

根據權利要求3所述的大戟二萜類化合物的制備方法，其中B步驟所述的有機溶劑為乙酸乙酯、石油醚、氯仿或二氯甲烷。

根據權利要求3所述的大戟二萜類化合物的制備方法，其中C步驟所述的混合有機溶劑石油醚和乙酸乙酯的體積配比為20:1, 9:1, 8:2, 7:3, 6:4 和 1:1。

本發明大戟二萜類千金子二萜結構是通過核磁共振和質譜測定方法確定為大戟二萜類化合物，并表征其具體結構為：

化合物千金子二萜A能通過本發明的方法分離出來。

本發明的第三目的是這樣實現的，所述的大戟二萜類化合物在制備抗癌中的應用。