[發明專利]莪術醇衍生物及其制備方法和應用有效
| 申請號： | 201611207773.2 | 申請日： | 2016-12-23 |
| 公開（公告）號： | CN106800560B | 公開（公告）日： | 2018-11-02 |
| 發明（設計）人： | 田瑜;王義;尙海;許旭東 | 申請（專利權）人： | 中國醫學科學院藥用植物研究所 |
| 主分類號： | C07D493/08 | 分類號： | C07D493/08;A61K31/35;A61P35/00;A61P31/00;A61P31/12;A61P7/02;A61P15/18;A61P17/06;A61P1/16;A61P7/00 |
| 代理公司： | 北京風雅頌專利代理有限公司 11403 | 代理人： | 王安娜;李翔 |
| 地址： | 100193 北*** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 莪術醇 制備方法和應用 合成 生物利用度 衍生物納米 產物純度 持續釋放 高效低毒 結構骨架 羥基基團 抗病毒 脂溶性 甘油 抗菌 修飾 抗癌 粒子 保留 | ||
1.一種莪術醇衍生物，其特征在于，結構式如下：
2.一種如權利要求1所述的莪術醇衍生物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：
以莪術醇與甘油為原料，先利用莪術醇與琥珀酸酐反應生成第一中間體，甘油與叔丁基二甲基硅氯烷反應生成第二中間體，再將第一中間體和第二中間體反應生成第三中間體，最后第三中間體脫保護反應得到目標化合物莪術醇衍生物。
3.根據權利要求2所述的莪術醇衍生物的的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：
將琥珀酸酐和4-二甲氨基吡啶加入到莪術醇中，于50～80℃條件下回流反應，得到第一中間體
以甘油原料，以叔丁基二甲基硅氯烷作為保護基團，反應得到第二中間體
將第一中間體溶解于三氯甲烷中，然后加入第二中間體、二甲氨基吡啶和碳化二亞胺，反應后得到第三中間體
在氮氣保護下，將四氫呋喃溶解到第三中間體中，然后滴加四丁基氟化銨，反應后得到莪術醇衍生物。
4.根據權利要求3所述的莪術醇衍生物的的制備方法，其特征在于，所述第二中間體的制備過程包括以下步驟：
將甘油和咪唑混合，在氮氣保護下加入四氫呋喃和叔丁基二甲基硅氯烷，-5～5℃條件下反應，得到第二中間體
5.一種藥物組合物，其特征在于，包括根據權利要求1所述的莪術醇衍生物和藥用載體。
6.一種根據權利要求1所述的莪術醇衍生物在制備抗腫瘤藥物中的應用。
7.一種根據權利要求1所述的莪術醇衍生物在制備抗菌、抗病毒、抗血栓、抗潰瘍、抗著床、抗早孕、抗銀屑、保肝或者升白藥物中的應用。
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