技術領域

本發明屬于藥物配方領域，特別用于一種含有美洲大蠊和索拉非尼的藥物及其應用。

背景技術

索拉非尼是一種多激酶抑制劑，作為第一個在肝癌治療中獲得優先生存的靶向藥物，已被美國食品與藥品管理局確定用于肝癌患者的治療。

美洲大蠊(Periplaneta american)屬昆蟲綱，蜚蠊科，俗稱蟑螂。美洲大蠊作為藥用最初見于《神農本草經》，用于治血痰癥、寒熱、破積聚、喉咽痹、內寒無子。目前研究中發現美洲大蠊乙醇提取物體外對慢性髓源性白血病(K562)、原髓細胞白血病(HL60)、小鼠白血病(P388D1)細胞株，鼻咽癌(CNE)、肺癌(A549)、口腔上皮癌(KB)細胞株，卵巢癌(HO8910)、宮頸癌(Hela)和前列腺癌(PC3)細胞株，食管癌(Ecal09)、胃腺癌(BGC823)、結腸癌(LS174T)細胞株具有生長抑制作用。

目前尚未見美洲大蠊與索拉非尼的聯合用藥物用于癌癥治療的相關報道。

發明內容

本發明提供了一種含有美洲大蠊和索拉非尼的藥物，所述的藥物對癌癥治療的效果顯著，其作用效果明顯優于美洲大蠊和索拉非尼單獨用藥效果。

本發明所述的藥物的活性成分包括美洲大蠊和索拉非尼。

其中，所述的美洲大蠊為美洲大蠊提取物或美洲大蠊藥粉或康復新液。

進一步，所述的藥物的活性成分按重量份計，包括：美洲大蠊提取物500～1000份，索拉非尼40～60份；優選地，美洲大蠊提取物1000份，索拉非尼60份。

美洲大蠊提取物制備方法如下：

美洲大蠊粉碎置于乙醇中浸泡，回流提取2～3次，濃縮至無醇味，獲得提取液，往提取液中加入水，混合均勻后，靜置，冷卻，過濾，減壓濃縮、干燥即得；

進一步的，本發明所述美洲大蠊提取物可以是康復新液，滿足WS3-B-3674-2000(Z)中對“美洲大蠊Peripleneta americana干燥蟲體的提取物”的限定標準亦可，按照干燥品計算，含總氨基酸不得少于7.0％，如市售的康復新。

還可以是，藥物的活性成分按重量份計，包括：美洲大蠊藥粉300～500份，索拉非尼40～60份；優選地，美洲大蠊藥粉500份，索拉非尼60份。

美洲大蠊藥粉制備方法為：

a、將美洲大蠊成蟲置于真空干燥器中，在20～55℃下干燥至含水量為2～5％，得干燥的美洲大蠊成蟲；

b、將步驟a中得到的干燥的美洲大蠊成蟲置于溫度設置為-200℃～-50℃的超低溫粉碎機中粉碎至60～300目，即得美洲大蠊藥粉。

雖然本發明具體實施方式中選用經胃腸道吸收制劑來體現藥物組合物的治療效果，然而，這并不能用于限制本發明藥物組合物的給藥形式。結合現代分離純化技術或/和制劑手段，本領域技術人員也可以將美洲大蠊或其提取物純化后，制備成透皮吸收制劑、外用洗劑、體內植入制劑、注射劑等其他給藥形式，從而增強藥物靶向性、提高藥效或避免不必要的毒副反應。

本發明還提供了一種治療癌癥的復合制劑，它是由美洲大蠊和索拉非尼作為活性成分，加上藥學上可接受的輔料或輔助成分制備而成的制劑。

所述的癌癥包括：食管癌、鼻咽癌、乳腺癌、頭頸部癌、卵巢癌、肺癌、胃癌、結直腸癌、前列腺癌、宮頸癌、肝癌、膀胱癌。

本發明所述藥學上可接受的輔料，是指除活性成分以外包含在劑型中的物質，包括但不僅限于填充劑(稀釋劑)、潤滑劑(助流劑或抗粘著劑)、分散劑、濕潤劑、粘合劑、調節劑、增溶劑、抗氧劑、抑菌劑、乳化劑、崩解劑等。粘合劑包含糖漿、阿拉伯膠、明膠、山梨醇、黃芪膠、纖維素及其衍生物(如微晶纖維素、羧甲基纖維素鈉、乙基纖維素或羥丙甲基纖維素等)、明膠漿、糖漿、淀粉漿或聚乙烯吡咯烷酮等；填充劑包含乳糖、糖粉、糊精、淀粉及其衍生物、纖維素及其衍生物、無機鈣鹽(如硫酸鈣、磷酸鈣、磷酸氫鈣、沉降碳酸鈣等)、山梨醇或甘氨酸等；潤滑劑包含微粉硅膠、硬脂酸鎂、滑石粉、氫氧化鋁、硼酸、氫化植物油、聚乙二醇等；崩解劑包含淀粉及其衍生物(如羧甲基淀粉鈉、淀粉乙醇酸鈉、預膠化淀粉、改良淀粉、羥丙基淀粉、玉米淀粉等)、聚乙烯吡咯烷酮或微晶纖維素等；濕潤劑包含十二烷基硫酸鈉、水或醇等；抗氧劑包含亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、二丁基苯酸等；抑菌劑包含0.5％苯酚、0.3％甲酚、0.5％三氯叔丁醇等；調節劑包含鹽酸、枸櫞酸、氫氧化鉀(鈉)、枸櫞酸鈉及緩沖劑(包括磷酸二氫鈉和磷酸氫二鈉)等；乳化劑包含聚山梨酯-80、脂肪酸山梨坦、普流羅尼克F-68，卵磷酯、豆磷脂等；增溶劑包含吐溫-80、膽汁、甘油等。