[發明專利]一種選擇性FGFR4激酶抑制劑在審
| 申請號： | 201610395775.2 | 申請日： | 2016-06-07 |
| 公開（公告）號： | CN107304210A | 公開（公告）日： | 2017-10-31 |
| 發明（設計）人： | 李秀萍 | 申請（專利權）人： | 成都融科博海科技有限公司 |
| 主分類號： | C07D471/04 | 分類號： | C07D471/04;C07D519/00;A61K31/444;A61K31/5377;A61K31/541;A61K31/496;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 610041 四川省成都市高*** | 國省代碼： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 選擇性 fgfr4 激酶 抑制劑 | ||
1.一種式(I)化合物，其立體異構體，互變異構體或藥學上可接受的鹽，
其中，Y為碳原子或者氮原子；
R1選自以下基團：
R2，R3，R4獨立地為N或者C(RX)；
R5選自-NRY1RY2，-O-(CH2)0-3-RY1，
R6選自氫，鹵素，氰基，氨基，酰胺基，羥基，酯基，酰基，酰氧基，磺酰基，亞磺酰基，烷基，烷氧基，芳基，環烷基，雜芳基，雜環基，雜環基烷基；
R7，R8，R9獨立地為N或者C(RX)；
RX獨立地為氫，鹵素，氰基，氨基，酰胺基，羥基，酯基，酰基，酰氧基，磺酰基，亞磺酰基，烷基，烷氧基，芳基，環烷基，雜芳基或雜環基；
當Z氧原子時；RY1，RY2獨立地為烷基，烷氧基烷基，芳基，雜芳基，環烷基，硅基；
當Z硫原子時；RY1，RY2獨立地為氫，烷基，烷氧基烷基，芳基，雜芳基，環烷基，硅基。
2.如權利要求2所述的式(I)化合物，其立體異構體，互變異構體或藥學上可接受的鹽，其中包括通式(II)化合物
其中，R5選自-NRY1RY2，-O-(CH2)0-3-RY1，
R6選自氫，鹵素，氰基，氨基，酰胺基，羥基，酯基，酰基，酰氧基，磺酰基，亞磺酰基，烷基，烷氧基，芳基，環烷基，雜芳基，雜環基，雜環基烷基；
RY1，RY2獨立地為烷基，烷氧基烷基，芳基，雜芳基，環烷基，硅基。
3.如權利要求2所述的式(II)化合物，其特征在于R5選自以下基團：
R6選自氫，以及以下基團：
4.如權利要求1所述的式(I)化合物，其立體異構體，互變異構體或藥學上可接受的鹽，其中包括通式(III)化合物
其中，R5選自-NRY1RY2，-O-(CH2)0-3-RY1，
R6選自氫，鹵素，氰基，氨基，酰胺基，羥基，酯基，酰基，酰氧基，磺酰基，亞磺酰基，烷基，烷氧基，芳基，環烷基，雜芳基，雜環基，雜環基烷基；
RY1，RY2獨立地為氫，烷基，烷氧基烷基，芳基，雜芳基，環烷基，硅基。
5.如權利要求4所述的式(III)化合物，其特征在于R5選自以下基團：
R6選自氫，以及以下基團：
6.如權利要求4所述的式(III)化合物，其特征在于R5選自以下基團：
7.如權利要求1至6所述的式(I)，(II)，(III)化合物，其立體異構體，互變異構體或藥學上可接受的鹽，其選自下述化合物：
8.如權利要求1至7中任一項所述化合物，其立體異構體，互變異構體或藥學上可接受的鹽，作為FGFR4激酶選擇性抑制劑，在制備治療由FGFR4或FGF19介導疾病的藥物或藥物組合物中的應用。
9.如權利要求8所述的藥物或藥物組合物，其用于各種癌癥的治療。
10.如權利要求9所述，治療的各種癌癥包括：肝癌，胃癌，腎細胞癌，肉瘤，膽管癌，結腸癌，前列腺癌，卵巢癌，乳腺癌。
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