[發(fā)明專利]包含單萜的藥物組合物有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201510069888.9 | 申請(qǐng)日： | 2011-03-03 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN104744215B | 公開（公告）日： | 2019-03-15 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | T·陳;D·萊文;S·普帕利 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 尼昂克技術(shù)公司 |
| 主分類號(hào)： | C07C33/14 | 分類號(hào)： | C07C33/14;C07C29/88 |
| 代理公司： | 北京超凡志成知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11371 | 代理人： | 王暉;李丙林 |
| 地址： | 美國加利*** | 國省代碼： | 美國;US |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 包含 單萜 藥物 組合 | ||
1.一種純化(S)-紫蘇醇的方法，包括以下步驟：
(a)衍生化包含(S)-紫蘇醇的混合物以形成紫蘇醇衍生物，其中所述紫蘇醇衍生物是紫蘇醇酯；
(b)使所述紫蘇醇衍生物結(jié)晶；
(c)從所述混合物中分離出紫蘇醇衍生物晶體；
(d)從來自步驟(c)的所述分離的紫蘇醇衍生物的紫蘇醇中釋放出(S)-紫蘇醇；和，
(e)離析來自步驟(d)的所述(S)-紫蘇醇；
其中來自步驟(d)的所述(S)-紫蘇醇具有大于98.5％(w/w)的純度。
2.權(quán)利要求1的方法，其中所述酯是3,5-二硝基苯甲酸酯。
3.權(quán)利要求1的方法，其中所述混合物進(jìn)一步包含天然產(chǎn)物衍生的或其它的雜質(zhì)。
4.權(quán)利要求1的方法，其中所述離析的(S)-紫蘇醇具有大于99.0％(w/w)的純度。
5.權(quán)利要求1的方法，其中所述離析的(S)-紫蘇醇具有大于99.5％(w/w)的純度。
6.包含(S)-紫蘇醇的藥物組合物，其中所述(S)-紫蘇醇的純度大于99.0％(w/w)。
7.包含(S)-紫蘇醇的藥物組合物，其中所述(S)-紫蘇醇的純度大于99.5％(w/w)。
8.權(quán)利要求6或7的藥物組合物，其中在所述藥物組合物中(S)-紫蘇醇為0.1％(w/w)至100％(w/w)。
9.權(quán)利要求6或7的藥物組合物，其進(jìn)一步包含化療劑。
10.權(quán)利要求9的藥物組合物，其中所述化療劑選自由DNA烷化劑、內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激誘導(dǎo)劑、鉑化合物、抗代謝物、酶抑制劑、受體拮抗劑和治療性抗體組成的組。
11.權(quán)利要求10的藥物組合物，其中所述酶抑制劑是拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制劑。
12.權(quán)利要求9的藥物組合物，其中所述化療劑是二甲基-塞來昔布(DMC)、伊立替康(CPT-11)、替莫唑胺或咯利普蘭。
13.權(quán)利要求6或7的藥物組合物，其中所述藥物組合物在放療法之前、期間或之后施用。
14.權(quán)利要求6或7的藥物組合物，其中所述藥物組合物在施用化療劑之前、期間或之后施用。
15.權(quán)利要求6或7的藥物組合物，其中所述藥物組合物通過吸入、鼻內(nèi)、口服、靜脈內(nèi)、皮下或肌內(nèi)方式施用。
16.權(quán)利要求6或7的藥物組合物，其中所述純度是手性純度。
17.(S)-紫蘇醇在制備用于治療癌癥的藥物中的用途，其中所述(S)-紫蘇醇具有大于99.0％(w/w)的純度。
18.(S)-紫蘇醇在制備用于治療癌癥的藥物中的用途，其中所述(S)-紫蘇醇具有大于99.5％(w/w)的純度。
19.權(quán)利要求17或18的用途，其中所述癌癥是神經(jīng)系統(tǒng)的腫瘤。
20.權(quán)利要求19的用途，其中所述腫瘤是膠質(zhì)母細(xì)胞瘤。
21.權(quán)利要求17或18的用途，其中所述藥物與放療法組合施用。
22.權(quán)利要求17或18的用途，其中所述藥物與化療劑組合施用。
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