[發明專利]一種甲磺酸伊馬替尼的藥物組合物及其制劑有效
| 申請號: | 201410229010.2 | 申請日: | 2014-05-28 |
| 公開(公告)號: | CN103989683A | 公開(公告)日: | 2014-08-20 |
| 發明(設計)人: | 馬鷹軍;潘淑華;陳穎江;劉華 | 申請(專利權)人: | 海南錦瑞制藥股份有限公司 |
| 主分類號: | A61K31/506 | 分類號: | A61K31/506;A61P35/02 |
| 代理公司: | 北京元中知識產權代理有限責任公司 11223 | 代理人: | 王明霞 |
| 地址: | 570216 海南省*** | 國省代碼: | 海南;66 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 一種 甲磺酸伊馬替尼 藥物 組合 及其 制劑 | ||
1.一種甲磺酸伊馬替尼的藥物組合物,其特征在于,所述的甲磺酸伊馬替尼藥物組合物中含有甲磺酸伊馬替尼水合物、甲磺酸伊馬替尼無定型粉末及藥物輔料。
2.根據權利要求1所述的甲磺酸伊馬替尼的藥物組合物,其特征在于,甲磺酸伊馬替尼水合物、甲磺酸伊馬替尼無定型粉末的質量比為1.5~3:1~1.5,優選1.5~2.5:1~1.2,其中甲磺酸伊馬替尼水合物的質量以無水物計。
3.根據權利要求1所述的甲磺酸伊馬替尼的藥物組合物,其特征在于,所述的甲磺酸伊馬替尼水合物使用Cu-Kα射線測量得到的X-射線粉末衍射圖如圖1所示。
4.根據權利要求3所述的甲磺酸伊馬替的藥物組合物,其特征在于,所述甲磺酸伊馬替尼水合物的制備方法為:
(1)將甲磺酸伊馬替尼粗品加入到30~50℃蒸餾水中,攪拌至完全溶解;
(2)在頻率為5~10KHz、輸出功率為10~30W的聲場下,降溫至0~1℃,降溫的同時,邊攪拌邊加入乙腈和四氫呋喃的混合溶劑;
(3)溶液加完后,在頻率為15~25KHz、輸出功率為40~60W的聲場下,升溫至15~18℃,養晶2~6小時,洗滌,干燥,得到甲磺酸伊馬替尼水合物。
5.根據權利要求4所述的甲磺酸伊馬替尼的藥物組合物,其特征在于,在步驟(2)中,乙腈和四氫呋喃的體積比為2~4:1;乙腈和四氫呋喃混合溶劑的體積為甲磺酸伊馬替尼水溶液體積的3~6倍。
6.根據權利要求4所述的甲磺酸伊馬替尼的藥物組合物,其特征在于,在步驟(2)中,乙腈和四氫呋喃混合溶劑加入速度為30~90毫升/分鐘,攪拌速度為120~480轉/分鐘。
7.根據權利要求4所述的甲磺酸伊馬替尼化合物化合物,其特征在于,在步驟(2)中,降溫速度為1~6℃/小時;在步驟(3)中,升溫速度為0.4~0.8℃/小時。
8.根據權利要求1所述的甲磺酸伊馬替的藥物組合物,其特征在于,所述甲磺酸伊馬替尼無定型粉末的制備方法為:
(1)將甲磺酸伊馬替尼粗品加入到30~50℃蒸餾水中,攪拌至完全溶解;
(2)以1~2.0℃/min的速度降至降至-55~-45℃,降溫的過程中加入乙腈和四氫呋喃的混合溶劑;抽真空至15Pa,以2~3℃/min的速度升至15~20℃保持1~2小時;再升溫至40℃,干燥1~2小時,得到甲磺酸伊馬替尼無定型粉末。
9.根據權利要求8所述的甲磺酸伊馬替尼的藥物組合物,其特征在于,在步驟(2)中,乙腈和四氫呋喃的體積比為2~4:1;乙腈和四氫呋喃混合溶劑的體積為甲磺酸伊馬替尼水溶液體積的0.25~1倍。
10.根據權利要求1所述的甲磺酸伊馬替的藥物組合物,其特征在于,所述藥物組合物的制備成片劑、膠囊劑。
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