[發明專利]一種以青蒿酸為原料制備青蒿素的方法有效
| 申請號: | 201310614725.5 | 申請日: | 2013-11-28 |
| 公開(公告)號: | CN103788110A | 公開(公告)日: | 2014-05-14 |
| 發明(設計)人: | 林文彬;劉志強 | 申請(專利權)人: | 湖南科源生物制品有限公司 |
| 主分類號: | C07D493/20 | 分類號: | C07D493/20 |
| 代理公司: | 長沙星耀專利事務所 43205 | 代理人: | 寧星耀 |
| 地址: | 410000 湖南省長沙*** | 國省代碼: | 湖南;43 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 一種 青蒿 原料 制備 青蒿素 方法 | ||
1.一種以青蒿酸為原料制備青蒿素的方法,其特征在于,具體包括以下步驟:
1)將青蒿酸溶于有機溶劑中,然后將青蒿酸的有機溶劑溶液倒入光反應器中,再加入光敏劑和酸催化劑,打開光源,利用光源產生的光線使青蒿酸光氧化為青蒿酸的過氧醇,并酸催化進行Hock切斷,氧化關環生成去氫青蒿素;
2)向步驟1)反應液中加入氫化催化劑,提供氫源,將去氫青蒿素進行催化氫化,反應生成青蒿素,經洗滌、干燥、濃縮后,再用有機溶劑重結晶純化,即得到青蒿素產品。
2.如權利要求1所述以青蒿酸為原料制備青蒿素的方法,其特征在于,所述步驟1),反應溫度為-50℃~30℃。
3.如權利要求1或2所述以青蒿酸為原料制備青蒿素的方法,其特征在于,步驟1)、2)中,所述有機溶劑為二氯甲烷、氯仿、甲苯、石油醚、乙酸乙酯、丙酮、乙腈、甲醇中的一種或幾種,有機溶劑的用量為青蒿酸質量的1至20倍。
4.如權利要求1或2所述以青蒿酸為原料制備青蒿素的方法,其特征在于,所述步驟1)中光氧化反應所選用的光敏劑為玫瑰紅、亞甲基藍、甲苯胺藍、四苯基卟啉或四苯基卟啉衍生物中的一種;光敏劑的用量為,為二氫青蒿酸的0.00001摩爾當量至1摩爾當量。
5.?如權利要求1或2所述以青蒿酸為原料制備青蒿素的方法,其特征在于,步驟1)中,光氧化反應所使用的光源為鹵燈、汞燈、氮燈、激光燈、二極管燈或自然光。
6.如權利要求1或2所述以青蒿酸為原料制備青蒿素的方法,其特征在于,步驟2)中,使用的酸催化劑為質子酸和/或者路易斯酸。
7.如權利要求1或2所述以青蒿酸為原料制備青蒿素的方法,其特征在于,步驟2)中,所述催化劑為鈀碳催化劑、雷尼鎳催化劑或氧化鉑催化劑。
8.如權利要求1或2所述以青蒿酸為原料制備青蒿素的方法,其特征在于,步驟2)中,所述氫源為氫氣、甲酸銨、甲酸、環己二烯中的一種。
9.如權利要求8所述以青蒿酸為原料制備青蒿素的方法,其特征在于,所述氫氣的壓力為0.01~10MPa。
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