[發(fā)明專利]超支化聚合物納米藥物載體及其制備方法、抗癌藥物納米顆粒、抗癌藥物制劑及其制備方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201310102413.6 | 申請日： | 2013-03-27 |
| 公開（公告）號： | CN103169977A | 公開（公告）日： | 2013-06-26 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 蔡林濤;鄧吉喆;魏偉;吳蕾;孫茜;馬軼凡 | 申請（專利權(quán)）人： | 深圳先進(jìn)技術(shù)研究院 |
| 主分類號： | A61K47/34 | 分類號： | A61K47/34;A61K47/48;A61K9/19;A61K9/14;A61K9/10;A61K31/704;A61K33/24;A61P35/00;C08G81/00;C08G63/91;C08G65/48 |
| 代理公司： | 廣州華進(jìn)聯(lián)合專利商標(biāo)代理有限公司 44224 | 代理人： | 吳平 |
| 地址： | 518055 廣東省深圳*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 超支 聚合物 納米 藥物 載體 及其 制備 方法 抗癌 顆粒 藥物制劑 | ||
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明涉及功能材料技術(shù)領(lǐng)域，特別是涉及一種超支化聚合物納米藥物載體及其制備方法、抗癌藥物納米顆粒、抗癌藥物制劑及其制備方法。?
背景技術(shù)
20世紀(jì)30年代以來，超支化高分子(Hyperbranched?polymer,HBP)代表了具有高的支化程度，較寬的平均分子質(zhì)量分布，樹枝狀幾何外觀和多官能團(tuán)的聚合物，這種獨特的結(jié)構(gòu)就賦予超支化聚合物獨特的分子構(gòu)型和物理化學(xué)性質(zhì)，使其具有很多特殊應(yīng)用前景。?
由于超支化聚合物具有超分子納米類似于核交聯(lián)膠束，不易受環(huán)境條件(稀釋、剪切力、pH值的改變等)的影響，具有理想的穩(wěn)定性，可以廣泛應(yīng)用于藥物載體和醫(yī)藥領(lǐng)域。但是由于超支化聚合物的結(jié)構(gòu)和合成的復(fù)雜性，其一般只能用于藥物的包載，這樣的話就不能定向釋放和表達(dá)，且難以逃離網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的內(nèi)吞，在體內(nèi)循環(huán)的時間短，從而影響藥物的療效。?
發(fā)明內(nèi)容
基于此，有必要提供一種使負(fù)載的藥物在體內(nèi)循環(huán)時間較長的超支化聚合物納米藥物載體及其制備方法。?
進(jìn)一步，提供一種抗癌藥物納米顆粒、抗癌藥物制劑及其制備方法。?
一種超支化聚合物納米藥物載體，包括多個納米膠束，每個納米膠束包括由改性的端羥基超支化聚酯形成的內(nèi)核和連接于所述內(nèi)核表面的由聚乙二醇單甲醚形成的多個支臂；所述改性的端羥基超支化聚酯為馬來酸酐開環(huán)與端羥基超支化聚酯連接形成的多羧基超支化聚酯。?
在其中一個實施例中，所述端羥基超支化聚酯為超支化聚酯Boltorn?H40。?
在其中一個實施例中，所述聚乙二醇單甲醚的分子量為2000。?
在其中一個實施例中，所述納米膠束的粒徑為30納米～50納米。?
在其中一個實施例中，包括如下步驟：?
將端羥基超支化聚酯和馬來酸酐溶解于N,N-二甲基甲酰胺中，加入4-二甲氨基吡啶，反應(yīng)24小時后，透析、過濾、凍干得到改性的端羥基超支化聚酯；?
將所述改性的端羥基超支化聚酯溶解于溶劑中，加入甲氧基氨基封端的聚乙二醇或甲氧基巰基封端的聚乙二醇，反應(yīng)12小時～24小時，透析、過濾、凍干得到超支化聚合物納米藥物載體，所述超支化聚合物納米藥物載體包括多個納米膠束，每個納米膠束包括由改性的端羥基超支化聚酯形成的內(nèi)核和連接于所述內(nèi)核表面的由聚乙二醇單甲醚形成的多個支臂，所述改性的端羥基超支化聚酯為馬來酸酐開環(huán)與端羥基超支化聚酯連接形成的多羧基超支化聚酯。?
一種抗癌納米藥物顆粒，包括上述超支化聚合物納米藥物載體及負(fù)載于所述超支化聚合物納米藥物載體上的具有抗癌療效的藥物。?
在其中一個實施例中，所述具有抗癌療效的藥物為阿霉素，所述阿霉素通過腙鍵負(fù)載于所述超支化聚合物納米藥物載體的支臂上。?
在其中一個實施例中，所述抗癌納米藥物顆粒載藥量為7.91%～11.37%。。?
在其中一個實施例中，所述具有抗癌療效的藥物為順鉑，所述順鉑通過配位作用負(fù)載于所述超支化聚合物納米藥物載體的支臂上。?
在其中一個實施例中，所述抗癌納米藥物顆粒載藥量為1.27～3.33%。?
在其中一個實施例中，所述抗癌納米藥物顆粒的粒徑為30納米～50納米。?
一種抗癌藥物納米制劑，包括超純水及分散于所述超純水中的上述抗癌納米藥物顆粒。?
一種抗癌藥物制劑的制備方法，包括如下步驟：?
將上述超支化聚合物納米藥物載體溶解于水中，加入具有抗癌療效的藥物，攪拌12小時～24小時，透析得到抗癌藥物制劑，所述抗癌藥物制劑包括所述超支化聚合物納米藥物載體及負(fù)載于所述超支化聚合物納米藥物載體上的具有抗癌療效的藥物。?
上述超支化聚合物納米藥物載體的每個納米膠束包括由改性的端羥基超支化聚酯形成的內(nèi)核和連接于內(nèi)核表面的由聚乙二醇單甲醚形成的多個支臂。聚?乙二醇單甲醚連接在改性的端羥基超支化聚酯表面，能夠很好地修飾改性的端羥基超支化聚酯，使得該超支化聚合物納米藥物載體可以逃離網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的吞噬，從而延長了使用該超支化聚合物納米藥物載體負(fù)載的藥物在人體內(nèi)的循環(huán)時間，提高藥物的作用療效。?
附圖說明
圖1為一實施方式的超支化聚合物納米藥物載體的結(jié)構(gòu)示意圖；?
圖2為圖1所示的超支化聚合物納米藥物載體的改性的端羥基超支化聚酯的結(jié)構(gòu)示意圖；?
圖3為一實施方式的超支化聚合物納米藥物載體的制備方法流程圖；?
圖4為一實施方式的抗癌藥物制劑的制備方法示意圖；?
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