[發明專利]超支化聚合物納米藥物載體及其制備方法、抗癌藥物納米顆粒、抗癌藥物制劑及其制備方法有效
| 申請號: | 201310102413.6 | 申請日: | 2013-03-27 |
| 公開(公告)號: | CN103169977A | 公開(公告)日: | 2013-06-26 |
| 發明(設計)人: | 蔡林濤;鄧吉喆;魏偉;吳蕾;孫茜;馬軼凡 | 申請(專利權)人: | 深圳先進技術研究院 |
| 主分類號: | A61K47/34 | 分類號: | A61K47/34;A61K47/48;A61K9/19;A61K9/14;A61K9/10;A61K31/704;A61K33/24;A61P35/00;C08G81/00;C08G63/91;C08G65/48 |
| 代理公司: | 廣州華進聯合專利商標代理有限公司 44224 | 代理人: | 吳平 |
| 地址: | 518055 廣東省深圳*** | 國省代碼: | 廣東;44 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 超支 聚合物 納米 藥物 載體 及其 制備 方法 抗癌 顆粒 藥物制劑 | ||
1.一種超支化聚合物納米藥物載體,其特征在于,包括多個納米膠束,每個納米膠束包括由改性的端羥基超支化聚酯形成的內核和連接于所述內核表面的由聚乙二醇單甲醚形成的多個支臂;所述改性的端羥基超支化聚酯為馬來酸酐開環與端羥基超支化聚酯連接形成的多羧基超支化聚酯。
2.根據權利要求1所述的超支化聚合物納米藥物載體,其特征在于,所述端羥基超支化聚酯為超支化聚酯Boltorn?H40。
3.根據權利要求1所述的超支化聚合物納米藥物載體,其特征在于,所述聚乙二醇單甲醚的分子量為2000~5000。
4.根據權利要求1所述的超支化聚合物納米藥物載體,其特征在于,所述納米膠束的粒徑為30納米~50納米。
5.一種超支化聚合物納米藥物載體的制備方法,其特征在于,包括如下步驟:
將端羥基超支化聚酯和馬來酸酐溶解于N,N-二甲基甲酰胺中,加入4-二甲氨基吡啶,反應24小時后,透析、過濾、凍干得到改性的端羥基超支化聚酯;
將所述改性的端羥基超支化聚酯溶解于溶劑中,加入甲氧基氨基封端的聚乙二醇或甲氧基巰基封端的聚乙二醇,反應12小時~24小時,透析、過濾、凍干得到超支化聚合物納米藥物載體,所述超支化聚合物納米藥物載體包括多個納米膠束,每個納米膠束包括由改性的端羥基超支化聚酯形成的內核和連接于所述內核表面的由聚乙二醇單甲醚形成的多個支臂,所述改性的端羥基超支化聚酯為馬來酸酐開環與端羥基超支化聚酯連接形成的多羧基超支化聚酯。
6.一種抗癌納米藥物顆粒,其特征在于,包括如權利要求1~4任一項所述的超支化聚合物納米藥物載體及負載于所述超支化聚合物納米藥物載體上的具有抗癌療效的藥物。
7.根據權利要求6所述的抗癌納米藥物顆粒,其特征在于,所述具有抗癌療效的藥物為阿霉素,所述阿霉素通過腙鍵負載于所述超支化聚合物納米藥物載體的支臂上。
8.根據權利要求7所述的抗癌納米藥物顆粒,其特征在于,所述抗癌納米藥物顆粒載藥量為7.91%~11.37%。
9.根據權利要求6所述的抗癌納米藥物顆粒,其特征在于,所述具有抗癌療效的藥物為順鉑,所述順鉑通過配位作用負載于所述超支化聚合物納米藥物載體的支臂上。
10.根據權利要求9所述的抗癌納米藥物顆粒,其特征在于,所述抗癌納米藥物顆粒載藥量為1.27~3.33%。
11.根據權利要求6所述的抗癌納米藥物顆粒,其特征在于,所述抗癌納米藥物顆粒的粒徑為30納米~50納米。
12.一種抗癌藥物納米制劑,其特征在于,包括超純水及分散于所述超純水中的如權利要求6所述的抗癌納米藥物顆粒。
13.一種抗癌藥物制劑的制備方法,其特征在于,包括如下步驟:
將如權利要求1~4任一項所述的超支化聚合物納米藥物載體溶解于水中,加入具有抗癌療效的藥物,攪拌12小時~24小時,透析得到抗癌藥物制劑,所述抗癌藥物制劑包括所述超支化聚合物納米藥物載體及負載于所述超支化聚合物納米藥物載體上的具有抗癌療效的藥物。
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