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[發明專利]用于眼角膜移植的他克莫司眼用劑及其制備方法無效

專利信息
申請號: 201310102296.3 申請日: 2013-03-28
公開(公告)號: CN103142468A 公開(公告)日: 2013-06-12
發明(設計)人: 徐月紅;李琦 申請(專利權)人: 中山大學
主分類號: A61K9/06 分類號: A61K9/06;A61K31/436;A61P27/02;A61P37/06;A61K9/48
代理公司: 江門創穎專利事務所(普通合伙) 44222 代理人: 曹可芬
地址: 510006 廣東*** 國省代碼: 廣東;44
權利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要:
搜索關鍵詞: 用于 眼角膜 移植 克莫司眼用劑 及其 制備 方法
【權利要求書】:

1.?一種用于眼角膜移植的他克莫司眼用劑,其特征在于將他克莫司制成前體囊泡劑,前體囊泡劑是由下列質量百分比的原料組成:

他克莫司??????0.04~0.8%

表面活性劑????24.0~41.0%

膽固醇????????1.6~8.0%

卵磷脂????????24.0~41.0%

醇????????????1.2~30%

其余為水或體積比0.1%甘油水溶液或PH7.4磷酸緩沖液,

所說的表面活性劑是為司盤20、司盤40、司盤60、司盤80、吐溫20、吐溫60、吐溫80、聚氧乙烯醚蓖麻油、泊洛沙姆中的一種,

所說的醇為乙醇、異丙醇、丁醇、丙醇中的一種。

2.一種用于眼角膜移植的他克莫司眼用劑的制備方法是:

(1)按下列質量百分比的原料配備:

他克莫司??????0.04~0.8%

表面活性劑????24.0~41.0%

膽固醇????????1.6~8.0%

卵磷脂????????24.0~41.0%

醇????????????1.2~30%

其余為水或體積比0.1%甘油水溶液或PH7.4磷酸緩沖液,

所說的表面活性劑是為司盤20、司盤40、司盤60、司盤80、吐溫20、吐溫60、吐溫80、聚氧乙烯醚蓖麻油、泊洛沙姆中的一種,

所說的醇為乙醇、異丙醇、丁醇、丙醇中的一種;

(2)稱取表面活性劑、醇、卵磷脂、膽固醇、他克莫司加熱至65±5°C,攪拌均勻至各組分完全溶解,呈均一透明狀,作為溶液1;

(3)攪拌下向溶液1中滴加水或體積百分濃度為0.1%的甘油水溶液或PH7.4的磷酸緩沖液,65°C繼續攪拌加熱至溶液混合均勻,將混合液取出繼續攪拌至室溫,呈黏稠凝膠態即得他克莫司前體囊泡劑。

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