[發明專利]L-鳥氨酸阿司匹林復鹽及其制備方法和應用有效
| 申請號: | 201210472148.6 | 申請日: | 2012-11-20 |
| 公開(公告)號: | CN102976962A | 公開(公告)日: | 2013-03-20 |
| 發明(設計)人: | 萬紅貴;熊洋 | 申請(專利權)人: | 萬紅貴 |
| 主分類號: | C07C229/26 | 分類號: | C07C229/26;C07C69/157;C07C227/18;C07C67/28;A61P3/06;A61P1/16 |
| 代理公司: | 南京天華專利代理有限責任公司 32218 | 代理人: | 徐冬濤;劉成群 |
| 地址: | 210009 江蘇省南*** | 國省代碼: | 江蘇;32 |
| 權利要求書: | 查看更多 | 說明書: | 查看更多 |
| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 鳥氨酸 阿司匹林 及其 制備 方法 應用 | ||
1.一種L-鳥氨酸阿司匹林復鹽,該復鹽是通過下列方法制備得到的:
方法一:配制游離L-鳥氨酸的水溶液,再向其中加入阿司匹林進行反應,得到L-鳥氨酸阿司匹林鹽的溶液,再將其以結晶的形式析出;或者
方法二:將阿司匹林的乙醇溶液與游離L-鳥氨酸的乙醇溶液混合,得到L-鳥氨酸阿司匹林鹽的沉淀,然后將沉淀溶解得到L-鳥氨酸阿司匹林鹽的水溶液,再進行重結晶,即得。
2.根據權利要求1所述的L-鳥氨酸阿司匹林復鹽,其特征在于所述的晶體中L-鳥氨酸與阿司匹林的摩爾比為1:1。
3.根據權利要求1所述的L-鳥氨酸阿司匹林復鹽,其特征在于所述的復鹽中水楊酸含量在0.2wt%以下。
4.權利要求1所述L-鳥氨酸阿司匹林復鹽的制備方法,其特征在于該方法包括下列步驟:
方法一:配制游離L-鳥氨酸的水溶液,再向其中加入阿司匹林,使兩者充分反應,得到L-鳥氨酸阿司匹林鹽的溶液,再將其以結晶的形式析出;或者
方法二:將阿司匹林的乙醇溶液與游離L-鳥氨酸的乙醇溶液混合,得到L-鳥氨酸阿司匹林鹽的沉淀,然后將沉淀溶解得到L-鳥氨酸阿司匹林鹽的水溶液,再進行重結晶,即得。
5.根據權利要求4所述的制備方法,其特征在于游離L-鳥氨酸是通過下列方法得到的:從發酵液中提取、化學合成、酶反應、或者將L-鳥氨酸鹽通過脫鹽得到。
6.根據權利要求4所述的制備方法,其特征在于反應物中L-鳥氨酸與阿司匹林的摩爾比為0.5~2:1,反應溫度為10℃-25℃。
7.根據權利要求4所述的制備方法,其特征在于方法一中阿司匹林的投料方式為:阿司匹林的晶體或粉末或溶液投入游離L-鳥氨酸的水溶液。
8.根據權利要求4所述的制備方法,其特征在于,所述的結晶方法為:向L-鳥氨酸阿司匹林鹽的溶液中添加溶析劑,或者降低溶液的溫度,或者蒸發溶液的溶劑,或者向溶液中添加晶種使之析出結晶,或者這些方法的組合。
9.根據權利要求8所述的制備方法,其特征在于所述結晶方法中L-鳥氨酸阿司匹林鹽溶液為其水溶液,其質量濃度為30%~60%。
10.根據權利要求8所述的制備方法,特征在于結晶過程中溫度控制在-10℃~25℃,優選0~20℃。
11.根據權利要求8所述的制備方法,其特征在于所述的溶析劑為親水性有機溶劑,優選甲醇、乙醇、丙醇、異丙醇、丁醇、乙二醇、丙酮、乙腈中的一種或多種;溶析劑的加入量為L-鳥氨酸阿司匹林鹽溶液體積的1~8倍,優選2~5倍。
12.根據權利要求8所述的制備方法,其特征在于所述的溶析劑的加入速率為0.1mL.min-1~1.5mL.min-1,優選0.2mL.min-1~0.8mL.min-1,進一步優選為0.4mL.min-1~0.6mL.min-1。
13.根據權利要求8所述制備方法,其特征在于所述的晶種加入時期為:流加的親水性有機溶劑的體積為L-鳥氨酸阿司匹林鹽溶液體積的0.1~2.5倍時,優選為0.5~1.5倍時;晶種加入量為:相對反應液中含有的L-鳥氨酸阿司匹林鹽的量的0.1~5wt%,優選為0.5~2.5wt%。
14.權利要求1所述的L-鳥氨酸阿司匹林復鹽在制備降脂保肝藥中的應用。
該專利技術資料僅供研究查看技術是否侵權等信息,商用須獲得專利權人授權。該專利全部權利屬于萬紅貴,未經萬紅貴許可,擅自商用是侵權行為。如果您想購買此專利、獲得商業授權和技術合作,請聯系【客服】
本文鏈接:http://www.17sss.com.cn/pat/books/201210472148.6/1.html,轉載請聲明來源鉆瓜專利網。





