[發明專利]12-對甲基苯酰氧基-14-脫氧穿心蓮內酯光親和標記分子探針、制備方法及其藥物組合物有效
| 申請號： | 201210243285.2 | 申請日： | 2012-07-13 |
| 公開（公告）號： | CN103539764A | 公開（公告）日： | 2014-01-29 |
| 發明（設計）人： | 李晶;楊超;張雷 | 申請（專利權）人： | 華南理工大學 |
| 主分類號： | C07D307/33 | 分類號： | C07D307/33;A61K31/365;G01N33/52;A61P29/00;A61P37/02 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 510640 廣東省廣*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 12 甲基 苯酰氧基 14 脫氧 穿心蓮 內酯 親和 標記 分子 探針 制備 方法 及其 藥物 組合 | ||
【權利要求書】：
1.一種12-對甲基苯酰氧基-14脫氧穿心蓮內酯光親和標記分子探針(I)，其特征在于包括四個功能部位：活性基團、光親和標記基團、潛在的報告基團和連接基團，其分子結構為：
其中，n1＝1-5，n2＝0-2。
2.根據權利要求1所述化合物，其中化合物可以是下列任一化合物：
。
3.一種權利要求1的化合物的制備方法，其包括：以穿心蓮內酯為起始原料，經縮酮保護、重排、酯化以及脫保護基反應，得到12-對甲基苯酰氧基-14-脫氧穿心蓮內酯II，II與溴乙酰氯經酯化反應得到化合物III，III與經修飾的光親和標記基團IV經酯化反應得到化合物V，V與溴乙酰溴經酯化反應得到化合物VI，再醚化反應依次鏈接連接基團VII和帶有潛在報告基團的片段VIII得到目標產物異穿心蓮內酯光親和標記小分子探針I。其合成路線如下：?
。
4.一種藥物組合物，其中含有治療或診斷有效量的式(I)化合物及藥學上可接受的載體。?
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