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[發明專利]脂質體組合物及其制造方法有效

專利信息
申請號: 201180049227.X 申請日: 2011-12-27
公開(公告)號: CN103153285B 公開(公告)日: 2016-10-12
發明(設計)人: 山下惠子;野澤滋典 申請(專利權)人: 泰爾茂株式會社
主分類號: A61K9/127 分類號: A61K9/127;A61K47/24;A61K47/34;B01J13/02
代理公司: 北京林達劉知識產權代理事務所(普通合伙) 11277 代理人: 劉新宇;李茂家
地址: 日本*** 國省代碼: 日本;JP
權利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要:
搜索關鍵詞: 脂質體 組合 及其 制造 方法
【權利要求書】:

1.一種脂質體組合物,其具有第一脂質體和多個第二脂質體,所述第一脂質體具有由多層脂雙層形成的外膜;所述第二脂質體收容在由該外膜界定的第一脂質體內部區域中、并具有由多層脂雙層形成的外膜,所述脂質體組合物具有由該第二脂質體的外膜界定的第二脂質體內部區域,并且至少該第二脂質體內部區域與所述第一脂質體的外部之間形成有離子梯度。

2.根據權利要求1所述的脂質體組合物,其中,所述離子梯度為質子濃度梯度,所述第二脂質體內部區域的pH、或者所述第二脂質體內部區域以及所述第一脂質體的內部區域的pH比所述第一脂質體的外部的pH低。

3.根據權利要求1或2所述的脂質體組合物,其中,所述第一脂質體具有1~20μm范圍內的平均粒徑。

4.根據權利要求1~3的任一項所述的脂質體組合物,其中,所述第二脂質體內部區域、或者所述第二脂質體以及所述第一脂質體的內部區域中含有藥物。

5.根據權利要求4所述的脂質體組合物,其中,含有相對于總脂質以摩爾比(mol/mol)計為0.05以上的所述藥物。

6.一種脂質體組合物的制造方法,其為在外膜的內部與外部之間形成有離子梯度的脂質體組合物的制造方法,其包括:

相對于包含脂質的水混溶性溶劑,混合以體積比計為0.7~2.5的、包含用于形成該離子梯度的化合物的第一內水相溶液來制備第一乳液的工序;

相對于該第一乳液,混合以體積比計為0.7以上的第二內水相溶液來制備第二乳液的工序;

通過用于形成該離子梯度的化合物的濃度低于該第一內水相溶液的水溶液來置換該第二乳液的外水相的工序。

7.根據權利要求6所述的脂質體組合物的制造方法,其中,所述離子梯度為質子濃度梯度。

8.根據權利要求6或7所述的脂質體組合物的制造方法,其還包括:利用所述離子梯度的驅動力將藥物導入所述脂質體組合物內部的工序。

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