[發明專利]一種麥胚凝集素修飾的昔奈酸沙美特羅殼聚糖納米粒制劑有效
| 申請號: | 201110361767.3 | 申請日: | 2011-11-15 |
| 公開(公告)號: | CN102406615A | 公開(公告)日: | 2012-04-11 |
| 發明(設計)人: | 李鳳前;李慧;畢娟;錢之光 | 申請(專利權)人: | 上海市第八人民醫院 |
| 主分類號: | A61K9/14 | 分類號: | A61K9/14;A61K31/137;A61K47/42;A61K47/48;A61P11/00;A61P11/06 |
| 代理公司: | 上海德昭知識產權代理有限公司 31204 | 代理人: | 丁振英 |
| 地址: | 200235*** | 國省代碼: | 上海;31 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 一種 凝集素 修飾 昔奈酸沙美特羅殼 聚糖 納米 制劑 | ||
1.一種麥胚凝集素修飾的昔奈酸沙美特羅殼聚糖納米粒制劑,組分與配比如下:
2.按權利要求1所述的麥胚凝集素修飾的昔奈酸沙美特羅殼聚糖納米粒制劑,其特征在于組分與配比如下:
3.權利要求1或2所述麥胚凝集素修飾的昔奈酸沙美特羅殼聚糖納米粒制劑的制備方法,步驟如下:
1)制備殼聚糖溶液
按配比將殼聚糖分散于0.05~1%(v/v)稀醋酸水溶液中,隔夜溶脹,制成殼聚糖溶液;
2)制備三聚磷酸鈉溶液
按配比將三聚磷酸鈉溶于適量蒸餾水中,混勻即得三聚磷酸鈉溶液;
3)制備昔奈酸沙美特羅溶液
在加熱的條件下,按配比將昔奈酸沙美特羅溶于適量乙醇中,得到昔奈酸沙美特羅溶液;
4)按配比將昔奈酸沙美特羅溶液分散于2)中,制成含昔奈酸沙美特羅的多聚磷酸鈉溶液;
或者,按配比將昔奈酸沙美特羅溶液分散于1)中,制成含昔奈酸沙美特羅的殼聚糖溶液;
5)制備昔奈酸沙美特羅的殼聚糖納米粒膠體液
在持續磁力攪拌下,按配比將2)溶液緩慢滴加于4)中的含昔奈酸沙美特羅的殼聚糖溶液中,反應10分鐘,即得昔奈酸沙美特羅的殼聚糖納米粒膠體液;
或者,在持續磁力攪拌下,按配比將4)中的含昔奈酸沙美特羅的多聚磷酸鈉溶液滴加入1)液中,反應10分鐘,即得昔奈酸沙美特羅殼聚糖納米粒膠體液;
6)活化昔奈酸沙美特羅殼聚糖納米粒的表面氨基
按配比向5)中制得納米粒膠體液中加入適量0.1~1%(v/v)戊二醛水溶液,混合振搖使殼聚糖納米粒的表面氨基活化,用磷酸鹽緩沖液分離未反應的戊二醛,高速離心后棄去上清液中多余的戊二醛,得表面氨基已活化的昔奈酸沙美特羅殼聚糖納米粒膠體液;
7)制備麥胚凝集素溶液
按配比將麥胚凝集素溶于磷酸鹽緩沖液中,得到麥胚凝集素溶液;
8)制備麥胚凝集素修飾的昔奈酸沙美特羅殼聚糖納米粒制劑
將麥胚凝集素溶液加入上述表面氨基已活化的昔奈酸沙美特羅殼聚糖納米粒膠體液中,漩渦混勻,在室溫下共孵育24小時,高速離心后棄去上清液中未結合的凝集素,即得麥胚凝集素修飾的昔奈酸沙美特羅殼聚糖納米粒制劑。
4.按權利要求3所述的麥胚凝集素修飾的昔奈酸沙美特羅殼聚糖納米粒制劑的制備方法,其特征在于制備殼聚糖溶液時將殼聚糖分散于0.1~0.5%(v/v)稀醋酸水溶液中,活化昔奈酸沙美特羅殼聚糖納米粒的表面氨基時,戊二醛水溶液的濃度為0.2~0.5%(v/v)。
5.權利要求1或2所述麥胚凝集素修飾的昔奈酸沙美特羅殼聚糖納米粒制劑在制備治療哮喘病、慢性支氣管炎或慢性阻塞性肺病藥物中的應用。
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