[發明專利]一種鹽酸頭孢卡品酯的制備方法及其合成中間體有效
| 申請號： | 201110344542.7 | 申請日： | 2011-11-03 |
| 公開（公告）號： | CN103087080A | 公開（公告）日： | 2013-05-08 |
| 發明（設計）人： | 龔登凰;呂健;孫會謙;馬玉秀;趙永杰;楊杰;郝盼杰;楊敏;謝華軍 | 申請（專利權）人： | 石藥集團中奇制藥技術(石家莊)有限公司 |
| 主分類號： | C07D501/34 | 分類號： | C07D501/34;C07D501/04 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 050035 河*** | 國省代碼： | 河北;13 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 鹽酸 頭孢 卡品酯 制備 方法 及其 合成 中間體 | ||
【權利要求書】：
1.一種鹽酸頭孢卡品酯的制備方法，其包括以下步驟：
(1)向含有式II所示的叔丁氧羰基頭孢卡品酯的溶液中加入式V所示的磺酸衍生物，制備得到頭孢卡品酯磺酸鹽IV；
(2)將頭孢卡品酯磺酸鹽IV轉化為鹽酸頭孢卡品酯I，
其中，R為C1～12的烷基、苯基、或取代苯基，所述取代基選自C1～12的烷基、C1～12的烷氧基、C1～12的不飽和烷基鹵素、氨基。
2.如權利要求1所述的制備方法，其特征在于，R為甲基、乙基、丙基、對甲基苯基。
3.一種式IV所示頭孢卡品酯磺酸鹽的制備方法，其特征在于，向含有式II所示的叔丁氧羰基頭孢卡品酯的溶液中加入式V所示的磺酸衍生物，
其中，R定義同權利要求1。
4.式IV：
所示的頭孢卡品酯磺酸鹽，
其中，R為C2～12的烷基、苯基、或取代苯基，所述取代基選自C1～12的烷基、C1～12的烷氧基、C1～12的不飽和烷基鹵素、氨基。
5.式IVb：
所示的頭孢卡品酯乙磺酸鹽。
6.一種權利要求5所述的頭孢卡品酯乙磺酸鹽，其特征在于，其為固體。
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