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[發明專利]糖皮質激素修飾聚乙烯亞胺的基因載體材料的制備方法無效

專利信息
申請號: 200910154929.9 申請日: 2009-11-30
公開(公告)號: CN101864075A 公開(公告)日: 2010-10-20
發明(設計)人: 金一;馬昆;胡敏新;齊巖;王成潤 申請(專利權)人: 浙江大學
主分類號: C08G73/04 分類號: C08G73/04;A61K47/34;A61K48/00
代理公司: 杭州求是專利事務所有限公司 33200 代理人: 周烽
地址: 310027 浙*** 國省代碼: 浙江;33
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摘要:
搜索關鍵詞: 糖皮質激素 修飾 聚乙烯 亞胺 基因 載體 材料 制備 方法
【權利要求書】:

1.一種糖皮質激素修飾聚乙烯亞胺的基因載體材料的制備方法,其特征在于,包括以下步驟:

(1)將糖皮質激素上的C-21羥基用甲磺酰氯酯化,合成糖皮質激素21位甲磺酸酯。

(2)將合成的糖皮質激素21位甲磺酸酯與低分子量PEI用Traut’s試劑連接合成目標產物糖皮質激素修飾聚乙烯亞胺。

2.根據權利要求1所述糖皮質激素修飾聚乙烯亞胺的基因載體材料的制備方法,其特征在于,所述步驟(1)具體為:取C-21羥基的糖皮質激素用無水吡啶溶解,溶液于0℃,N2保護,攪拌下,慢慢滴加過量的甲磺酰氯,反應于0℃進行5h,反應溶液加入0℃的過量的純水終止反應,抽濾,冰水洗滌,真空干燥,得到白色固體,即糖皮質激素21位甲磺酸酯。

3.根據權利要求2所述糖皮質激素修飾聚乙烯亞胺的基因載體材料的制備方法,其特征在于,所述無水吡啶的制備如下:吡啶中加入NaOH,加熱回流2小時,再蒸餾得到無水吡啶。

4.根據權利要求1所述糖皮質激素修飾聚乙烯亞胺的基因載體材料的制備方法,其特征在于,所述步驟(2)具體為:將合成的糖皮質激素21位甲磺酸酯和Traut’s試劑溶于無水DMSO中,將低分子量PEI?1800溶于無水DMSO中,在N2保護下滴加入前者溶液中,邊加邊攪拌。反應室溫下進行4h,然后加入過量的冰的乙酸乙酯,過濾得到淡黃色沉淀,加入適量純水溶解,0.45μm微孔濾膜過濾,純水透析48小時。冷凍干燥得淡黃色固體,即為目標產物糖皮質激素修飾聚乙烯亞胺。

5.根據權利要求4所述糖皮質激素修飾聚乙烯亞胺的基因載體材料的制備方法,其特征在于,所述無水DMSO的制備如下:DMSO中加入氫化鈣,放置48小時,減壓蒸餾得無水DMSO。

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