[發明專利]一種巴洛沙星眼用凝膠及其制備方法無效
| 申請號: | 200810091431.8 | 申請日: | 2008-04-11 |
| 公開(公告)號: | CN101249065A | 公開(公告)日: | 2008-08-27 |
| 發明(設計)人: | 姜義娜;李校堃;郁引飛;徐龍;高慧升;周志彩 | 申請(專利權)人: | 溫州醫學院 |
| 主分類號: | A61K9/00 | 分類號: | A61K9/00;A61K31/4709;A61P27/02;A61P31/00 |
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| 地址: | 325035浙江*** | 國省代碼: | 浙江;33 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 一種 巴洛沙星眼用 凝膠 及其 制備 方法 | ||
1、一種用于細菌性感染的眼用凝膠劑,其特征在于,以巴洛沙星為主要活性成分。
2、權利要求1所述制劑中的“巴洛沙星”,其特征在于:化學名為1-環丙基-7-(3-甲氨基-1-哌啶基)-8-甲氧基-6-氟-1,4-二氫-4-氧代-3-喹啉羧酸,其分子式C20H24FN3O4,分子量389.42,其mp134-135℃。
3、根據權利要求1所述的制劑,其特征在于,由以下成分組成:
組分????????????????含量(W/W)
巴洛沙星????????????0.1~0.5%
助溶性酸????????????0.01%~0.1%
增稠劑??????????????0.05%~5%
防腐劑??????????????0.005%~0.5%
等滲調節劑??????????0.0%~3.0%
注射用水????????????余量
4、根據權利要求3所述的制劑,其特征在于,
所述的增稠劑是:卡波普、聚乙烯醇、玻璃酸鈉、海藻酸鈉、殼聚糖、甲基纖維素、羥丙基甲基纖維素等中的一種或一種以上的混合物;
所述的助溶性酸是:乳酸;
所述的防腐劑是:苯甲醇、三氯叔丁醇、硫柳汞、洗必泰、苯扎氯銨、苯扎溴銨、尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯等中的一種或一種
以上的混合物;
所述的等滲調節劑是:甘油、氯化鈉、葡萄糖、甘露糖醇、山犁醇或其他藥學上可接受的此類物質。
5、根據權利要求3所述的制劑,其特征在于,乳酸與巴洛沙星的重量比為0.2∶1~0.4∶1。
6、根據權利要求1、3或4所述的制劑,其特征在于,其制備方法包含下列步驟:
a)按權利要求3、4和5所述配方稱量。
b)將增稠劑撒入注射用水中,充分溶脹后,超聲脫氣泡,冷藏備用得A劑。
c)將助溶性酸溶于另一注射用水中,加入干燥至恒重的巴洛沙星,充分攪拌使溶,加入等滲調節劑、防腐劑,攪拌使溶,得B劑。
d)將B劑緩緩加入A劑中,0.22μm微孔濾膜過濾,經由濾膜加入余量的注射用水,即得。
7、根據權利要求6所述的制劑,其特征在于,其PH為5.1~6.0。
8、根據權利要求7所述的制劑劑,其特征在于:其外觀為微黃色或極淡黃色可流動的半固體澄明凝膠劑;同時其動力學粘度為50~2000mPa·s,在處方濃度范圍內隨外應力的增加而降低
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