[發明專利]睡眠誘導用口服劑、應激性失眠癥改善用口服劑無效
| 申請號: | 200780016679.1 | 申請日: | 2007-07-26 |
| 公開(公告)號: | CN101437507A | 公開(公告)日: | 2009-05-20 |
| 發明(設計)人: | 韓力;速水耕介;古瀬充宏 | 申請(專利權)人: | 株式會社芳珂 |
| 主分類號: | A61K31/198 | 分類號: | A61K31/198;A61K31/661;A61P25/20 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 睡眠 誘導 口服 應激 失眠癥 善用 | ||
技術領域
本發明涉及睡眠誘導劑、應激性失眠癥改善劑。
背景技術
睡眠是大腦發達動物的重要的生理功能,是生存不可欠缺的活動。如果得不到充足睡眠,會給大腦的信息處理能力帶來不良影響。因此,越具有發達大腦的高等動物,睡眠的作用就越大。也正是因為有質量好的睡眠,才能發揮大腦的高級信息處理能力。
近年來對睡眠的關心程度越來越高,超過了以往任何時候,其中有兩大理由,第一是隨著腦科學的進步,人們逐步意識到睡眠的重要性,另一個是現代社會已改變為慢性犧牲睡眠的活動狀態,產生了各種不良影響。
嚴重的睡眠障礙呈世界性逐步遞增,對于以失眠為代表的睡眠障礙的對策,今后將會不斷提高其所占比重。
失眠癥是用來維持人體健康所必需的睡眠時間的量或質不足,因此給其社會生活帶來障礙,且處于自我感覺煩惱的狀態。根據失眠癥狀持續的時間長短,將持續數天時稱為“暫時性失眠”,將持續1~3周時稱為“短期失眠”,將持續1個月以上時稱為“長期失眠”。失眠的原因有各種各樣,但多數情況下多少都與應激相關,且應激狀態持續時間越長,就存在失眠癥狀愈加加重的趨勢。對于失眠,通常采用給入睡眠藥、精神鎮定劑、緊張緩解劑等作為治療方法。
但是,失眠癥狀改善效果在很大程度上受到對象者的心情狀態、周圍環境的限制,同時除使用的藥劑的作用點的特征之外,因副作用、藥物依賴性等理由大多受到限制。因此,為了改善這些睡眠藥、精神鎮定劑、緊張緩解劑的缺點,必須開發出新型醫藥品及功能性食品等。
本發明者在以往的試驗中,發現絲氨酸、磷脂酰絲氨酸等具有絲氨酸單元的化合物或甘氨酸、磷脂酸等中具有鎮定效果,并且申請了專利(日本特愿2005-029114號)。本次將該試驗延續,通過給入L-絲氨酸等,發現在應激負荷條件下表現出顯著的睡眠誘導效果,并找到了其效果。
發明內容
本發明提供新型睡眠誘導劑、應激性失眠癥改善劑。
本發明者為了開發睡眠誘導劑、應激性失眠癥改善劑等應對失眠癥狀的醫藥品,進行了精心研究,結果發現具有絲氨酸單元的化合物絲氨酸、磷酸絲氨酸、磷脂酰絲氨酸、溶血磷脂酰絲氨酸、乙酰絲氨酸、或半胱氨酸分別為L-型,且這些化合物具有睡眠誘導或應激性失眠癥改善效果,并且確認采用口服處方發揮作用、效果。即:本發明由下述方式組成。
(1)睡眠誘導用口服劑,其特征在于,具有絲氨酸單元(Serine?Unit)的化合物絲氨酸、磷酸絲氨酸、磷脂酰絲氨酸、溶血磷脂酰絲氨酸、乙酰絲氨酸、或半胱氨酸分別為L-型,含有選自所述化合物中的1種或2種以上。
(2)應激性失眠癥改善用口服劑,其特征在于,具有絲氨酸單元(Serine?Unit)的化合物絲氨酸、磷酸絲氨酸、磷脂酰絲氨酸、溶血磷脂酰絲氨酸、乙酰絲氨酸、或半胱氨酸分別為L-型,含有選自所述化合物中的1種或2種以上。
(3)如上述(1)或(2)所述的睡眠誘導用口服劑或應激性失眠癥改善用口服劑,其特征在于,絲氨酸通過蛋白質水解法、化學合成法、酶法、發酵法或從天然原料中提取·精制中的任一種方法來制造。
(4)如上述(1)或(2)所述的睡眠誘導用口服劑或應激性失眠癥改善用口服劑,其特征在于,磷脂酰絲氨酸從天然原料中提取、或者通過酶作用下的堿基交換反應來制造。
(5)如上述(1)或(2)所述的睡眠誘導用口服劑或應激性失眠癥改善用口服劑,其特征在于,溶血磷脂酰絲氨酸從天然原料中提取、或者通過酶作用下的堿基交換反應或者通過磷脂酰絲氨酸的脂肪酸解離來制造。
(6)如上述(1)或(2)所述的睡眠誘導用口服劑或應激性失眠癥改善用口服劑,其特征在于,磷酸絲氨酸、半胱氨酸、乙酰絲氨酸通過蛋白質水解法、化學合成法、酶法、發酵法或者從天然原料中提取·精制中的任一種方法來制造。
(7)如上述(1)~(6)中任一項所述的睡眠誘導用口服劑或應激性失眠癥改善用口服劑,其特征在于,選自具有絲氨酸單元的化合物絲氨酸、磷酸絲氨酸、磷脂酰絲氨酸、溶血磷脂酰絲氨酸、乙酰絲氨酸、或半胱氨酸中的1種或2種以上的含量為5%質量以上。
(8)睡眠誘導用或應激性失眠癥改善用口服醫藥品,其特征在于,含有上述(1)~(7)中任一項所述的睡眠誘導用口服劑或應激性失眠癥改善用口服劑。
1.可確認具有絲氨酸單元(Serine?Unit)的化合物絲氨酸、磷酸絲氨酸、磷脂酰絲氨酸、溶血磷脂酰絲氨酸、乙酰絲氨酸、半胱氨酸的L-型異構體具有睡眠誘導、應激性失眠癥改善效果。
2.本發明可提供不產生副作用的安全的睡眠誘導劑、應激性失眠改善劑作為口服攝取劑。
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