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[發明專利]一種促進藥物透皮吸收的配方及其制劑無效

專利信息
申請號: 93114086.2 申請日: 1993-10-28
公開(公告)號: CN1090173A 公開(公告)日: 1994-08-03
發明(設計)人: 吳鐵 申請(專利權)人: 廣東醫學院醫藥科技開發中心
主分類號: A61K31/13 分類號: A61K31/13;//;31045;31045;31045)
代理公司: 暫無信息 代理人: 暫無信息
地址: 524000 廣東省*** 國省代碼: 廣東;44
權利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要:
搜索關鍵詞: 一種 促進 藥物 吸收 配方 及其 制劑
【說明書】:

一種促進藥物透皮吸收的配方,適用于配制含激素、抗生素、消炎鎮痛藥等外用擦劑或霜劑,該配方可有效地促進部份藥物透過皮膚粘膜,發揮療效。

尋找高效低毒的藥物透皮促進劑,是近年來藥學工作者致力研究的熱門課題。晚近研究已證明,氮酮是一個很有前途的這類制劑的代表,在國內、外已陸逐開始用于某些外用制劑,但氮酮不溶于水,僅能溶于95%的乙醇,在配制某些藥劑時使用受到限制,且氮酮價格較貴,助滲作用也有限,對不少藥物無助滲作用,為了解決這一問題,尋找有促進氮酮的助滲作用的溶劑,或尋找比氮酮更好的助滲劑或復方配方,已成為當前藥學工作者的熱門課題。

發明的目的,是要提供一種促進藥物透皮吸收作用更強,促藥譜更廣的配方,該配方可使藥物透皮吸收作用更迅速,且對較多的藥物均有同樣的作用。

本發明的目的是這樣實現的,采用中藥薄荷提純得到的薄荷腦,加入適量的丙二醇、乙醇、即可使氮酮的助滲作用增強,對部份藥物,不用氮酮也能起到同樣的作用。該配方的主要特征是,含有薄荷腦0.5~5%,氮酮0.5~5%,丙二醇20~60%;乙醇20~70%,精制水0~40%。

研究表明,該配方對下述藥物具有良好的助滲作用:地塞米松、曲安縮松、氫化可的松、倍他米松、去炎松、丙酸氯倍米松、氟輕松、氟氫可的松、丁氯倍他松、倍氯米松、氯氟舒松、可的松、潑尼松、氫化可的松、去氧皮質酮、甲基氫化潑尼松、促皮質素,利福平,利福定,氯霉素、四環素,林可霉素、氯林可霉素,甲硝唑,新霉素,慶大霉素,卡那霉素,小諾霉素,紅霉素,麥迪霉素,乙酰螺旋霉素,桿菌肽,磷霉素,新生霉素,磺胺甲基異噁唑,水楊酸,阿斯匹林,撲熱息痛,安乃近,保泰松,消炎痛,萘普生,丙磺舒,左旋咪唑,丙硫咪唑,噻苯咪唑,硝酸甘油,維甲酸,維生素E,維生素B6,維生素B1,過氧化苯甲酰,氫醌,敏樂啶,苯海拉明,異丙嗪,撲爾敏,賽庚啶,去敏靈,東莨菪鹼,安定,氟脲嘧啶。

該配方及其制劑的配制方法如下:

先把上述藥物中一種或數種溶于95%乙醇之中,然后分別加入薄荷腦和氮酮,最后加進丙二醇達到規定的容量即可,也可把藥物,薄荷腦和氮酮先溶于乙醇中,然后再加入霜劑基質之中,該霜劑可用丙二醇代替甘油來制作。

經研究,該配方的最佳配方為薄荷腦1~2%,氮酮1~2%;丙二醇30~60%;95%乙醇40~60%。精制水0~40%。對部份藥物來說,其助滲作用可不通過氮酮,此時,其最佳配方為:薄荷腦1~2%,丙二醇30~40%;95%乙醇30~40%,精制水20~40%。

本發明的實施例如下:

實例一,一種治療痤瘡的外用制劑的配制及其應用。

本制劑選用的最佳配方為薄荷腦1g,氮酮1ml,丙二醇50ml,95%乙醇50ml,主藥選用甲硝唑和氯霉素,其制法是先把丙二醇加熱至80℃,分別加入甲硝唑和氯霉素,攪伴溶解,另取氮酮和薄荷腦加入95%乙醇中攪拌溶解,然后把此兩液混合,攪拌至勻即可,該制劑經動物實驗證實主藥比其他溶劑(包括含氮酮的醇制劑)透皮作用更迅速更強臨床研究對各種痤瘡,酒渣鼻,脂溢性皮炎等皮膚病有顯著的療效,經本院皮膚科臨床應用600例,有效率達98%,其報告認為是目前治療痤瘡療效確實顯著的制劑。該制劑也可用潔霉素或氯潔霉素來代替氯霉素,用前兩藥時,在配方中減去氮酮,也可取得與前方相同的顯著療效。

實例二,一種治療濕疹,皮炎的外用制劑的配制及應用。

本制劑選用的最佳配方為:薄荷腦2%,丙二醇30ml,95%乙醇40ml,精制水30ml。主藥為醋酸地塞米松,水楊酸和利福平,其制法為先把三種藥物分別溶于乙醇液中,然后加入薄荷腦,攪拌溶解后,再分別加入丙二醇和精制水即可。本制劑藥物透皮吸收研究證實對所用之主藥有較強的促進透皮作用,經本院皮膚科臨床觀察,證明其有較強的消炎、抗菌、抗過敏、止癢等綜合作用,并具有較強的透皮吸收效果,對于治療皮炎,濕疹、脂溢性皮炎、汗泡疹、手足癬、銀屑病等瘙癢性疾病,均有較好的療效,經本院皮膚科臨床觀察780例,總有效率達98%以上。該制劑也可用曲安縮松等皮質激素類代替地塞米松。

實例三,一種治療白癜風的外用制劑的配制及應用

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