本發明涉及式I化合物在藥物制備中的應用，

化合物I(二氫螺旋烯酮)在DE-A-2652761中除了作為利尿劑外，還作為一種醛固酮拮抗劑予以介紹。

由DE-A-3022337還可知道，化合物I在一定劑量條件下業已顯示其抗醛固酮的作用，并且還具有明置的促孕素作用。因此，化合物I在單獨使用或與雌激素組合為制劑時可用于避孕。

根據DE-A-3022337介紹，上述制劑可用于需要避孕但患有高血壓或口服避孕藥后會導致血壓升高的婦女。因此，對血壓容易升高的婦女也可采用激素避孕。

由EP-A-0253607可以知道，有一種藥物組合物可用于絕經前(約從40歲起)婦女的替代治療和避孕，這種藥物組合物含有下列雌激素：

17β-雌二醇，

炔雌二醇，

炔雌醇其醚

和下列促孕素：

乙基羥基二降孕甾烯炔酮，

乙基羥基二降孕二烯炔酮，

脫氧炔諾酮，

3-酮脫氧炔諾酮，

炔諾酮。

由上所選擇的組合物用于絕經前的過渡期，可平衡激素的混亂，并有助于緩解在這個時期由于婦女機體激素調整引起的疾病。同時，這種組合物可以保證在這個年齡區所需要的避孕保護。

由于已知各種原因和禁忌癥象一類問題隨著年齡的增長而增加，所以服用激素避孕藥僅適用于大約35歲的婦女，這就使服用一定劑量進行絕經前的激素治療和更年期的替代治療，同時又能起到避孕作用則被視為問題。

除以上所述外，婦女隨著年齡的增長，往往可以看到的禁忌癥象是男性化現象，例如長胡須，聲音深沉，皮膚不光潔；此外，常常還出現血壓升高。

現已發現，式I化合物具有很高的抗雄激素活性組分，并且另外還具有令人驚奇的促孕素作用和抗醛固酮作用，在一定劑量條件下，該化合物配制劑還可用作口服避孕藥。二氫螺旋烯酮大致具有與常規化合物環丙氯地孕酮同樣高的抗雄激素活性(最高活性相同)。動物模擬：經過閹割的并由睪酮取代的小雄鼠)。

本發明的任務在于將式I化合物用于制備藥物，這種藥物適宜于治療絕經前(月經周期穩定)激素混亂和更年期的激素替代治療，并且適宜于治療雄激素感應性紊亂和用于避孕。

優先將雌激素與式I化合物一起使用.至于究竟用合成雌激素還是天然雌激素，則決定于避孕作用為主還是替代治療為主，前者優先用炔雌二醇或其他合成雌激素：后者則這種藥物應含有天然雌激素。

但是，無論何種情況，這種藥物都應保證中令婦女(約35-55歲)月經周期的穩定，同時在對雄激素感應性紊亂產生有益影響的條件下，保證在該年齡區還需要的避孕。當然，這種藥物也適宜于年輕婦女，尤其是患高血壓和男性化需要特殊避孕的婦女。這種應用是完全可能的，因為式I化合物同時將促孕素、抗醛固酮和抗雄激素的高活性結合于一體。至今所知，還沒有一種藥物同時具有這三種性質。

式I化合物的使用劑量應為每天0.5-50mg，尤以每天1-10mgf為佳。

就雌激素而言，至今所用的全部雌激素均可考慮。因此，雌激素的使用劑量最好能將本發明的雌激素用量與每天0.02-0.04mg的17α-炔雌二醇或0.5-4.0mg的戊酸雌二醇的用量相等。此外，17α-炔雌二醇酯和17α-炔雌二醇醚也都適宜用作雌激素組分，例如17α-乙炔基-7α-甲基-1，3，5(10)-雌三烯-1，3，17β-三醇(德國專利說明書1593509和德國公開說明書2818164)。此外，還有在DE-A-3628189中所述的14，17β-橋亞乙基-14β-雌三烯。雌激素和促孕素活性組分最好一起口服，但是也可單獨服用和/或非經腸道或經皮膚給藥。

本發明制劑的配制是以6β，7β；?15β，16β-二亞甲基-3-氧-4-雌烯-[17(β-1′)-螺旋-5′]-多氫呋喃-2′-酮為基礎，按已知方法，將活性物質，需要時與雌激素結合，與藥典中所用載體物質、稀釋劑，需要時與矯味劑等進行加工配制并轉變為所需劑型。從最好口服劑型而言，特別可以考慮的有片劑，糖衣丸，膠囊，丸劑，懸浮劑或溶液。非經腸道用藥的劑型尤其可考慮油狀溶液，例如芝麻油、蓖麻油和棉籽油溶液均很適用。為了提高溶解度，可加溶劑，如苯甲醇芐酯或芐醇。

下面將按不同實施例詳細闡述若干制劑的配制。

實施例1