本發(fā)明涉及一種新型的內(nèi)酰胺衍生物及其制備方法。具體地說，它是涉及以下結(jié)構(gòu)式（Ⅰ）的內(nèi)酰胺衍生物：

式中R¹代表取代或非取代的苯基基團(tuán);R²代表取代或非取代的苯基基團(tuán)、環(huán)烷基或含氮6員雜環(huán)基團(tuán);Z為氧原子或硫原子;以及n為2或3的整數(shù)，或其鹽。

本發(fā)明的化合物（Ⅰ）及其鹽在中樞多巴胺能系統(tǒng)顯示有效的活性以及在改善大腦功能上是有用的。

本發(fā)明的化合物的例子可以包括在結(jié)構(gòu)式（Ⅰ）中，其中R¹和/或R²每一個代表苯基基團(tuán)，或具有選自鹵原子（例如：氟原子、氯原子、溴原子、碘原子），低級烷基（例如：甲基、乙基、丙基、丁基），羥基、低級烷氧基（例如、甲氧基、乙氧基、丙氧基、丁氧基），低級烷硫基（例如：甲硫基、乙硫基、丙硫基、丁硫基），硫醇基、氰基、低級烷酰氧基（例如：乙酰氧基、丙酰氧基、丁酰氧基、辛酰氧基），低級烷基亞磺酰基（例如：甲基亞磺酰基、乙基亞磺酰基），低級烷基磺酰基（例如：甲基磺酰基、乙基磺酰基，三鹵代低級烷基（例如：三氟甲基）、硝基、氨基、低級烷酰氨基團(tuán)（例如：乙酰氨基），羧基以及羧-低級烷基（例如：羧甲基），的單取代或雙取代的苯基，或R¹表示如上述的取代或非取代的苯基基團(tuán)，以及R²表示環(huán)烷基團(tuán)諸如：環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基和環(huán)庚基基團(tuán)，或含氮6員雜環(huán)基團(tuán)諸如：吡啶基、吡嗪基、嘧啶基和噠嗪基;Z表示氧原子或硫原子;以及n個為2或3。

在本發(fā)明的化合物（Ⅰ）中，較佳的亞屬包括在式中R¹為苯基基團(tuán)或具有1至2個選自鹵原子、C_1-3烷基、C_1～3烷氧基、C_1-3烷硫基和羥基取代基的苯基基團(tuán);R²為苯基基團(tuán)，具有1至2個選自鹵原子、C_1～3烷氧基、C_1～3烷基、C_1～3烷酰氨基、羥基、硝基和氨基取代基的苯基基團(tuán)，或C_4-7環(huán)烷基;Z為氧原子;以及n為3。

包括在結(jié)構(gòu)式（Ⅰ）中的那些更佳的亞屬為式中R¹為苯基基團(tuán)或具有1至2個選自鹵原子、C_1～3烷基和C_1-3烷氧基取代的苯基基團(tuán);R²為苯基基團(tuán)，具有1至2個選自鹵原子、C_1-3烷氧基、C_1-3烷基、硝基和氨基取代的苯基基團(tuán)，或C_4-7環(huán)烷基團(tuán);Z為氧原子;以及n為3。

包括在結(jié)構(gòu)式（Ⅰ）中的那些較佳的亞屬為式中R¹單或雙鹵代苯基基團(tuán);R²為苯基基團(tuán)或具有選自鹵原子、C_1-3烷氧基、C_1-3烷基、硝基、氨基的1至2個取代基的苯基，或C_4-7環(huán)烷基;Z為氧原子;以及n為3。

包括在結(jié)構(gòu)式（Ⅰ）中的那些最佳的亞屬為式中R¹為具有1至2個選自氟原子、氯原子、溴原子或碘原子取代的苯基基團(tuán);R²為苯基基團(tuán)、具有選自氟原子、氯原子、甲氧基、甲基、硝基和氨基取代的苯基基團(tuán)，或環(huán)己基;Z為氧原子，以及n為整數(shù)3。

當(dāng)本發(fā)明的化合物（Ⅰ）在其中由于包括非對稱的碳原子，可以存在二種光學(xué)異構(gòu)體形式時，本發(fā)明的范圍既包括這些異構(gòu)體的任一種也包括其混合物。

按照本發(fā)明，化合物（Ⅰ）或其鹽可通過如下步驟制備：

（ⅰ）以下結(jié)構(gòu)式的化合物的分子內(nèi)部環(huán)構(gòu)化：

式中R¹、R²、Z以及n具有如上述規(guī)定的同樣意義，以及X¹和X²代表一個反應(yīng)基，或其鹽，或

（ⅱ）下述結(jié)構(gòu)式的化合物：

式中R¹、Z和n具有上述規(guī)定的同樣意義，和如下結(jié)構(gòu)式的氨類化合物反應(yīng)：

式中R²具有上述規(guī)定的同樣意義，或其鹽，以及

（ⅲ）如果需要，將產(chǎn)物轉(zhuǎn)化它的鹽。