本發(fā)明涉及一種木瓜提取物及其制劑的制作方法。屬于A61K31/00。

木瓜為薔微科植物貼梗木瓜〔Chaenomeles????Lagenaria（Loisel.）Koidz〕的成熟果實(shí)，內(nèi)含皂甙、黃酮類、維生素C、木瓜酸、蘋果酸、酒石酸、檸檬酸等有機(jī)物質(zhì)。在《雷公炮灸論》、《別錄》、《本草再新》、《本草綱目》及《中藥大辭典》中記載，木瓜性味酸溫、無毒，具有平肝斂肝、調(diào)和營(yíng)衛(wèi)、助谷氣、祛濕舒筋等功效，用于治療濕痺、腳氣、消化不良、痢疾、吐瀉轉(zhuǎn)筋等病癥。據(jù)現(xiàn)有文獻(xiàn)報(bào)道，木瓜對(duì)小白鼠艾氏腹水癌有較高的抑制率（第三軍醫(yī)大等，中草藥通訊1976：6：15-6）;對(duì)痢疾桿菌、葡萄球菌、肺炎雙球菌等均有一定的抑菌作用（田奇?zhèn)?、王富根等，微生物通?bào)1982;6：271-2）;在大白鼠急性肝損傷的病理模型中，木瓜有減輕肝細(xì)胞壞死、減輕肝細(xì)胞脂變、防止肝細(xì)胞腫脹及氣球樣變、促進(jìn)肝細(xì)胞修復(fù)以及顯著降低SGPT等多方面的作用（鄭智敏、王壽源，福建中醫(yī)藥1985;113：35-6）。臨床實(shí)踐證明，木瓜對(duì)急性細(xì)菌性痢疾有顯著療效（郭成立等，中華醫(yī)學(xué)雜志1984;11：689-90）;同時(shí)經(jīng)湖南中醫(yī)學(xué)院附一醫(yī)院等對(duì)肝炎患者的治療結(jié)果表明，木瓜對(duì)病毒性肝炎的總有效治療率達(dá)84%。從以上實(shí)驗(yàn)和臨床應(yīng)用表明，木瓜具有一定的抗癌、抗菌、抗病毒和護(hù)肝的作用。木瓜作為一種常用藥，自古以來都以單味煎劑或與其它中草藥配伍使用，其藥效低，服用不方便。

本發(fā)明的目的在于提供一種從木瓜中提取藥用有效成分并制成相應(yīng)制劑的方法。

本發(fā)明主要采用水提取、醇沉淀法，將木瓜中的水溶性藥用有效成分（木瓜酸等）提取出來，濃縮成浸膏后，與糖和/或淀粉混合，制成片劑、沖劑、飴劑。首先，從木瓜中提取藥用有效成分，其工藝方法包括：1.木瓜片或木瓜粗粉制備：選取無霉?fàn)€、無病害木瓜，清洗干凈，或切成薄片，或低溫烘干后用粉碎機(jī)粉碎成粗粉;2.煎煮：把木瓜粗粉或木瓜薄片裝入布袋內(nèi)置于夾層搪瓷鍋或不銹鋼鍋中，蒸汽加熱煎煮2-3次，加水量為原料的8-6倍，分別過濾并合并濾液;3.第一次濃縮：將木瓜濾液倒入夾層搪瓷鍋或不銹鋼鍋中，加熱濃縮（溫度為70℃-90℃），得濃縮木瓜液;4.醇沉淀：濃縮木瓜液冷卻后，加入醇類物質(zhì)，最好是95%乙醇，攪拌均勻，靜置、過濾、除去沉淀，得醇清液;5.第二次濃縮：對(duì)木瓜醇清液繼續(xù)加熱濃縮（溫度為60℃-80℃），得木瓜漿;6.木瓜精液制備：待木瓜漿冷卻后，加入4-6倍量的蒸餾水，充分?jǐn)嚢枋蛊淙芙猓o置一段時(shí)間待沉淀完全時(shí)，吸取上清液，同時(shí)用蒸餾水洗滌沉淀物，用同樣方法獲取洗液，洗液與清液合并得木瓜精液;7.第三次濃縮：將木瓜精液再次加熱濃縮（溫度為60℃-80℃），得木瓜浸膏即木瓜提取物（內(nèi)含藥用有效成分木瓜酸等）。

然后，將木瓜浸膏與糖和/或淀粉混合，進(jìn)一步加工制成木瓜制劑包括木瓜片劑、木瓜沖劑、木瓜飴劑。

木瓜片劑的制作方法是，按木瓜浸膏∶藥用淀粉∶稀飴糖＝34.3∶1.94∶1的比例，先將木瓜浸膏與藥用淀粉混合均勻，置烘箱中干燥（溫度為50℃-70℃），粉碎、過篩得浸膏粉，再加入稀飴糖（飴糖∶水∶60%乙醇＝9∶4∶2.5），制粒、壓片即可。

木瓜沖劑的制作方法是：按木瓜浸膏∶糖粉＝1∶5.5的比例，先將糖粉置于搪瓷容器中，然后分次加入預(yù)加熱的木瓜浸膏，攪拌均勻，過篩制得顆粒，低溫干燥后再過篩套粒即成。

木瓜飴劑的制作方法是：按木瓜浸膏∶糖∶淀粉＝1∶6∶1.2的比例，充分混合，成形即可。

下面通過實(shí)施例對(duì)本發(fā)明進(jìn)一步加以描述。

實(shí)施例1，木瓜提取物（木瓜浸膏）的制備

選取木瓜30公斤，洗凈，低溫干燥，粉碎成粗粉，把木瓜粗粉裝入布袋內(nèi)置于夾層搪瓷鍋中，用銅制蒸汽盤管蒸汽加熱，第一次加水8倍量，煎煮2小時(shí)，第二次加水6倍量，煎煮2小時(shí)，分別用兩層絨布過濾，合并兩次濾液，再將濾液放入夾層搪瓷鍋中，加熱濃縮（溫度為80℃）至60公斤左右（即為原料的2倍量），冷卻后，加入95%乙醇240公斤（濃縮液的4倍量，使其含醇達(dá)75%以上），攪勻后靜置24小時(shí)以上，用兩層絨布過濾，除去沉淀物，再繼續(xù)加熱濃縮（溫度為70℃）至比重為1.18-1.2的稠度，冷卻后加入5倍量的蒸餾水，充分?jǐn)嚢枋蛊淙芙猓o置24小時(shí)以上待沉淀完全后，吸取上清液，用蒸餾水洗滌沉淀物2次，過濾、靜置、分離得洗液，合并洗液和清液，再度加熱濃縮（溫度為70℃）至比重為1.18-1.20，得木瓜浸膏即木瓜提取物6.5公斤。

實(shí)施例2，木瓜片的制作