[其他]制備N-氨磺酰-3-(2-胍基-噻唑-4-基-甲硫基)-丙脒的方法無效
| 申請號: | 86105909 | 申請日: | 1986-09-11 |
| 公開(公告)號: | CN86105909A | 公開(公告)日: | 1987-05-13 |
| 發明(設計)人: | 彼得·波德;卡爾曼·哈森依;伊瓦·科桑格爾·尼·阿加;艾里克·波格斯克;伊瓦·弗克斯;弗倫克·特里施勒;吉奧吉·多馬尼;伊斯特萬·薩巴德卡;比拉·赫格杜斯 | 申請(專利權)人: | 格德昂·理查德化學工廠股份公司 |
| 主分類號: | C07D277/50 | 分類號: | C07D277/50;//;27726) |
| 代理公司: | 中國國際貿易促進委員會專利代理部 | 代理人: | 樊衛民,穆德俊 |
| 地址: | 匈牙利*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 制備 氨磺酰 胍基 噻唑 甲硫基 方法 | ||
1、通過由通式(Ⅲ)S-(2-胍基-噻唑-4-基-甲基)-異硫脲的二鹽酸鹽
用堿就地處理所得到的2-胍基-噻唑-4-基-甲硫醇的S-烷基化制備式(Ⅰ)N-氨磺酰-3-(2-胍基-噻唑-4-基-甲硫基)丙脒(famotidine)
的方法,該方法包括與式(Ⅱ)N-氨磺酰-3-囟代-丙脒(式中X代表囟素)。
進行S-烷基化。
2、根據權利要求1所述的方法,其中烷基化反應在水和具有1-4個碳原子的醇的堿性混合液中進行。
3、根據權利要求1和2任一項所述的方法,該方法包括使用NaOH作為堿。
4、根據權利要求4所述的方法,其中所使用的NaOH為40%的水溶液。
5、根據權利要求3和4任一項所述的方法,其中將堿加入反應混合物的溫度為0-50℃,最好是20-30℃。
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