[其他]生產抗壞血酸衍生物的方法無效
| 申請號: | 86103398 | 申請日: | 1986-05-17 |
| 公開(公告)號: | CN86103398A | 公開(公告)日: | 1986-12-03 |
| 發明(設計)人: | 寺尾秦次;平田稔 | 申請(專利權)人: | 武田藥品工業株式會社 |
| 主分類號: | C07D307/62 | 分類號: | C07D307/62;A61K31/375 |
| 代理公司: | 中國專利代理有限公司 | 代理人: | 羅宏,關立新 |
| 地址: | 日本大阪府大阪*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 生產 抗壞血酸 衍生物 方法 | ||
1、一種方法用于生產予防或改善循環系統功能紊亂的制劑配方含有有效量的具有如下結構式的抗壞血酸衍生物:
其中R1為分子量為15至700的有機基團,R2為氫或羥基,R3為氫、乙酰基、可任意取代有膦酰基或磺基,R3和R2的羥基可生成縮醛或縮酮,或其鹽,與藥劑上所允許的載體、賦形劑或稀釋劑,因此,此種方法由抗壞血酸衍生物與藥劑所允許的載體,賦形劑或稀釋劑混合組成。
2、根據權利要求1的方法,其中R1為分子量72至700的有機基團。
3、根據權利要求1的方法,其中R1為具有1至22個碳原子的直鏈或支鏈烷烴,此烷基可被以下一組基團中的一個所取代:羥基、羧基、氨基羰基、乙烯基、乙炔基、環烷基、芳基、雜環基團、醌甲基和色滿-2-,這組基團可分別被取代。
4、根據權利要求1的方法,其中R1為具有9至20個碳原子的直鏈烷烴。
5、根據權利要求1的方法,其中R2為羥基。
6、根據權利要求1的方法,其中R3為氫。
7、根據權利要求1的方法,其中R3和R2的羥基生成縮醛基或縮酮基。
8、根據權利要求1的方法,其中抗壞血酸衍生物為2-O-十五烷抗壞血酸。
9、根據權利要求1的方法,其中抗壞血酸衍生物為2-O-十八烷抗壞血酸。
10、根據權利要求1的方法,其中配方成片劑。
11、生產結構式如下的抗壞血酸衍生物的方法:
其中R1不是分子量為15至400的有機基團,但排除取代的芐基、苯乙酰基、環烷甲基和C1-22烷基及其以羥基或芐氧基取代者由此包括可由如下結構式表示的化合物:
其中R1規定如上,R4為可經水解和氫化裂解的基團,X為兩個氫,縮醛基和縮酮基經水解,必要時還原。
12、根據權利要求11的方法,其中R1為取代的芐基、苯乙酰基、環烷甲基或C1-C22烷基,具有羥基或芐氧基取代。
13、根據權利要求11的方法,其中抗壞血酸衍生物為2-O-(8-芐氧辛烷)-L-抗壞血酸。
14、根據權利要求11的方法,其中抗壞血酸衍生物為2-O-(4-己氧芐基)-L-抗壞血酸。
15、生產結構式如下的抗壞血酸衍生物的方法:
其中R1為分子量為15至700的有機基團,R2為氫或羥基;R5為酰基或任意取代的膦酰基,此方法包括可由如下結構式表示的抗壞血酸衍生物:
其中R1和R2為如上規定的進行乙酰化或磷酸化,若進行乙酰化,必要時可進行乙酰基遷移或去乙酰基。
16、根據權利要求15方法,其中R1為1至22個碳原子的直鏈或支鏈烷烴,其可被以下一組基團中的一個基團所取代:羥基、羧基、氨基 羰基、乙烯基、乙炔基、環烷基、芳基、雜環基團、醌甲基和色滿-2-基,這些基團可分別被取代。
17、根據權利要求15的方法,其中R2為羥基。
18、根據權利要求15的方法,其中R2為氫。
19、根據權利要求15的方法,其中R3為酰基。
20、根據權利要求15的方法,其中抗壞血酸衍生物為6-O-煙酰-2-O-十八烷基-L-抗壞血酸。
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