本發明公開了一種輔酶Q10遞藥系統及其制備方法，所述輔酶Q10遞藥系統由輔酶Q10、蛋白載體、表面活性劑、穩定劑及潤滑劑組成，以不銹鋼球為研磨介質，將原料及不銹鋼球加入球磨罐中，進行共研磨反應，反應結束后，分離出不銹鋼球，得輔酶Q10遞藥系統。本發明通過采用上述技術，能延長輔酶Q10在體內循環的時間，改善藥物的口服吸收，提高藥物的跨膜運輸能力，利于進一步發揮輔酶Q10在心臟保健中的效果。采用機械化學球磨的方法制備輔酶Q10的藥物遞送系統，操作簡單，工藝路線簡短，制備過程無需溶劑并不需加熱，過程中輔酶Q10的損失率降低。制得的輔酶Q10藥物遞送系統，輔酶Q10的穩定性明顯提高。

技術領域

本發明屬于藥物制劑及保健品開發技術領域，具體涉及一種輔酶Q10藥物遞送系統及其制備方法，所述方法為以機械化學球磨制備以蛋白質為載體的輔酶Q10藥物遞送系統。

背景技術

輔酶Q10 是生物體內廣泛存在的脂溶性醌類化合物，不同來源的輔酶Q側鏈異戊二烯單位的數目不同，人類和哺乳動物是10個異戊二烯單位，故稱輔酶Q10（RedoxBiology，2015，4：289-295）。輔酶Q10主要存在于線粒體內膜中，在氧化磷酸化過程中參與電子傳遞鏈（是一種主要的細胞能量產生機制)，它是細胞呼吸和細胞代謝的激活劑，具有抗氧化作用，可以消除細胞新陳代謝過程中產生的自由基，提高免疫力。輔酶Q10在臨床治療領域、食品領域和化妝品領域都有廣泛的應用，在臨床治療領域主要被用于性心力衰竭、高血壓和內皮功能障礙等心血管疾病等（Clinica Chimica Acta，2015，450：83-89）。

隨著人們對輔酶Q10的認識越來越深入，輔酶Q10的應用也越來越廣泛。但是輔酶Q10是疏水分子，水溶性差、見光易分解、易被化學降解、口服生物利用度低（Food Hydrocolloids，2020，103：105651），所以目前制劑研究主要是致力于提高輔酶Q10的溶解度和穩定性，以提高其生物利用度。現在輔酶Q10制劑類型主要有脂質體、固體分散體、納米乳等。如Huibin LiSaudi采用薄膜分散法制備了CoQ10長循環脂質體，提高了藥物的穩定性，但載藥量比較少；FiammettaNigroa以2%w/w的輔酶Q10的古巴油為油相，超聲法制備Q10納米乳，提高了溶解度，但乳化劑有一定程度的輕微毒性；Jin-SeokChoi等用熱熔法以泊洛沙默407 (Kolliphor P407)為主增溶劑，聚乙烯吡咯烷酮(Kollidon 17)為共增溶劑，Aerosil 200為載體制備輔酶Q10固體分散體，提高了溶解度，但久儲存時不穩定。

輔酶Q10藥物遞藥系統可以提高輔酶Q10的水溶性和穩定性，延長輔酶Q10在體內循環的時間，改善藥物的口服吸收，提高藥物的生物利用度。本發明采用機械化學球磨的方法來制備藥物遞送系統，可以增加藥物與載體及輔料的接觸面積，激發有效成分與少量固相試劑間的化學反應，從而藥物均勻分散于遞藥系統中。

發明內容

針對現有技術中存在的上述問題，本發明的目的是提供一種輔酶Q10藥物遞送系統及其制備方法，本發明開發出一種輔酶Q10的藥物遞送系統，提高輔酶Q10的水溶性、穩定性和生物利用度。

本發明的思路是：將輔酶Q10與蛋白載體及其他輔料一起進行共同研磨，在高能機械力作用下輔酶Q10與蛋白作用，形成藥物遞送系統。

所述的輔酶Q10遞藥系統，其特征在于由輔酶Q10、蛋白載體、表面活性劑、穩定劑及潤滑劑組成，以重量份數計：輔酶Q10 1～6份，蛋白載體 25～35份，表面活性劑4.45～4.55份，穩定劑0.35～0.45份， 潤滑劑0.05～0.055份。

所述的輔酶Q10遞藥系統，其特征在于以重量份數計：輔酶Q10 2～5份，蛋白載體28～32份，表面活性劑4.45～4.55份，穩定劑0.35～0.45份， 潤滑劑0.05～0.055份。