本發明公開了注射用奧美拉唑鈉在制備預防和治療胃酸反流所致的吸入性肺炎藥物上的應用。本發明注射用奧美拉唑鈉在制備預防和治療胃酸反流所致的吸入性肺炎藥物上的應用，其注射用奧美拉唑，由以下原料制成：奧美拉唑鈉20～30重量份、哌拉西林鈉16～24重量份、他唑巴坦鈉4～6重量份、pH調節劑適量、注射用水1000重量份。本發明首次提出，采用將奧美拉唑鈉與哌拉西林鈉、他唑巴坦鈉配伍使用，制備得到的注射用奧美拉唑鈉對胃酸反流所致的吸入性肺炎有顯著的治療效果。發明人還意外的發現，奧美拉唑與哌拉西林鈉、他唑巴坦鈉配伍使用，在不添加金屬螯合劑?乙二胺四乙酸二鈉的情況下，制備得到的凍干物在長時間存放后復溶仍然能夠保持良好的穩定性。

技術領域

本發明涉及醫藥技術領域，尤其涉及注射用奧美拉唑鈉在預防和治療胃酸反流所致的吸入性肺炎上的應用。

背景技術

奧美拉唑鈉(Omeprazole?sodium，OMS)，化學名為5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亞磺酰基}-1H-苯并咪唑鈉鹽，或者1H-苯并咪唑,5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亞磺酰基}鈉鹽，分子式C₁₇H₁₈N₃NaO₃S。奧美拉唑鈉是胃壁細胞Na⁺/K⁺～ATP酶質子泵抑制劑，臨床上主要用于治療十二指腸潰瘍和卓-艾綜合征。阿斯利康制藥有限公司率先研制開發了第一代質子泵抑制劑奧美拉唑，1989年通過美國食品藥品監督管理局(FDA)批準在美國上市，商品名“洛賽克”2001年又申請了奧美拉唑鈉鹽的專利，延長了該藥物的專利保護期限。苯并咪唑、吡啶和亞磺酰基是質子泵抑制劑分子中的三個活性部分。

目前臨床使用的奧美拉唑鈉是奧美拉唑鈉一水合物，分子式C₁₇H₁₈N₃NaO₃S·H₂O，CAS：95510-70-6，分子量385.4；是白色或者類白色的粉末，有吸濕性；易溶于水和乙醇，溶于丙二醇，微溶于二氯甲烷；具有弱堿性，在水溶液中不穩定，對強酸也不穩定。

哌拉西林鈉，Piperacillin?sodium，化學名為(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(4-乙基-2,3-二氧代-1-哌嗪甲酰氨基)苯乙酰氨基]-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷-2-甲酸鈉鹽，分子式C₂₃H₂₆N₅NaO7_S，CAS：59703-84-3，是半合成青霉素類抗生素，具廣譜抗菌作用，通過抑制細菌細胞壁合成發揮殺菌作用。對大腸埃希菌、變形桿菌屬、沙雷菌屬、克雷白菌屬、腸桿菌屬、枸櫞酸菌屬、沙門菌屬和志賀菌屬等腸桿菌科細菌，以及銅綠假單胞菌、不動桿菌屬、流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬等其他革蘭陰性菌均具有良好抗菌作用。

他唑巴坦鈉，Tazobactam?sodium，化學名為[2S-(2a,3b,5a)]-3-甲基-7-氧代-3-(1H-1,2,3-三氮唑-1-基甲基)-4-硫代-1-氮雜雙環[3,2,0]庚烷-2-羧酸鈉4,4-二氧化物，分子式C₁₀H₁₁N₄NaO₅S，CAS：89785-84-2，是β-內酰胺酶抑制劑，他唑巴坦鈉與哌拉西林鈉聯合使用時，有明顯的協同作用，可增強二者的藥效及延長作用時間。