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[發明專利]含1,3-二取代基吡唑基團的吡唑類衍生物的制備方法與用途有效

專利信息
申請號: 202010896131.8 申請日: 2020-08-31
公開(公告)號: CN111925359B 公開(公告)日: 2022-07-12
發明(設計)人: 戴紅;錢程;張紫嬋;周逸開;石玉軍;張燕;施磊;張海軍;鄭丹丹;王楊 申請(專利權)人: 南通大學
主分類號: C07D401/14 分類號: C07D401/14;A01N43/56;A01P7/04
代理公司: 暫無信息 代理人: 暫無信息
地址: 226019 *** 國省代碼: 江蘇;32
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摘要:
搜索關鍵詞: 取代 吡唑 基團 衍生物 制備 方法 用途
【說明書】:

發明涉及含1,3?二取代基吡唑基團的吡唑類衍生物的制備方法與用途。經1,3?二取代基吡唑化合物與吡唑?4?甲醛肟的反應得到。所述含1,3?二取代基吡唑基團的吡唑類衍生物對有害昆蟲呈現出良好防治作用,該化合物可用于制備農業、園藝等領域的殺蟲劑。

技術領域

本發明涉及化學農藥領域,具體涉及含1,3-二取代基吡唑基團的吡唑類衍生物的制備方法與用途。

背景技術

害蟲的防治是農藥領域研究的熱點之一,殺蟲劑的使用使多數害蟲得到了有效的防治。但隨著殺蟲劑應用規模擴大,害蟲對傳統農藥產生抗藥性,這就需要廣大農藥化學家研制出新型高效農藥。

雜環化合物在植物保護領域應用廣泛,吡唑甲酰基肟類衍生物作為一類重要雜環化合物,顯示出良好殺蟲活性,其中代表性化合物如唑螨酯在農藥領域起到重要作用。

取代吡唑基團作為重要的雜環單元,經常被引入到農藥化合物分子結構中,如吡唑殺蟲劑唑蟲酰胺等,也表現出優異的殺蟲效果。

因此,為了進一步從吡唑甲酰基肟類化合物中探尋出有良好殺蟲活性的化合物,合理地將取代吡唑基團與吡唑甲?;抗羌芙M合在一起,本發明公開了一類具有農用殺蟲應用價值的含1,3-二取代基吡唑基團的吡唑類衍生物。

發明內容

本發明的目的是提供針對多種害蟲如粘蟲、蚜蟲等具有優良防治效果,且高效、安全、環境友好的含1,3-二取代基吡唑基團的吡唑類衍生物,以滿足作物保護對高效殺蟲劑需求。

本發明的又一個目的是提供上述化合物在制備殺蟲劑方面的用途。

本發明的另一目的是提供上述化合物的制備方法。

為解決上述技術問題,本發明的第一方面提供含1,3-二取代基吡唑基團的吡唑類衍生物,有如通式I的結構,

優選地,所述含1,3-二取代基吡唑基團的吡唑類衍生物,其結構如下:

本發明的第二方面提供上述含1,3-二取代基吡唑基團的吡唑類衍生物的制備方法,其包括如下步驟:

其中,中間體1,3-二取代基吡唑化合物與中間體吡唑-4-甲醛肟的合成均通過常規方法制備得到。

通式I化合物對昆蟲呈現良好的防治作用,因而本發明的化合物可用作制備殺蟲劑,進而保護農業、園藝等植物。所述的昆蟲包括粘蟲、蚜蟲等。當然,本發明的化合物可防治的有害生物不限于上述舉例的范圍。

當由通式I表示的本發明的化合物用作農業、園藝等領域的殺蟲劑時,可單獨使用,或以殺蟲組合物的方式使用,如以式I為活性成分,加上本領域常用的農藥助劑加工成水乳劑、懸浮劑、水分散顆粒劑、乳油等。

常用的農藥助劑包括:液體載體,如水;有機溶劑如甲苯、二甲苯、環己醇、甲醇、丁醇、乙二醇、丙酮、二甲基甲酰胺、乙酸、二甲亞砜、動物和植物油及脂肪酸;常用的表面劑如乳化劑和分散劑,包括陰離子表面活性劑、陽離子表面活性劑、非離子表面活性劑和兩性表面活性劑;其它助劑,如濕潤劑、增稠劑等。

由通式I表示的本發明的化合物用作殺蟲劑中的活性成分時,在所述殺蟲劑中的含量在0.1%至99.5%的范圍內進行選擇,并可根據制劑形式和施用方法確定適當的活性成分含量。通常,在水乳劑中含有5%至50%(重量百分比,下同)所述的活性成分,優選其含量為10%至40%;在懸浮劑中含有5%至50%的活性成分,優選其含量為5%至40%。

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