本發明屬于藥物共晶技術領域，具體涉及谷胱甘肽在提高黃酮類化合物水溶性中的應用和一種黃酮類化合物共晶及其制備方法，其中黃酮類化合物為槲皮素、楊梅黃酮、黃芩素、白楊素、柚皮素或蘆丁。該黃酮類化合物共晶為黃酮類化合物與谷胱甘肽與在特定的溫度和時間條件下共同研磨而得，所得黃酮類化合物共晶能夠大大增加黃酮類化合物的水溶性，進而提高了黃酮類化合物的口服生物利用度。

技術領域

本發明屬于藥物共晶技術領域，具體涉及谷胱甘肽在提高黃酮類化合物水溶性中的應用和一種黃酮類化合物共晶及其制備方法。

背景技術

黃酮類化合物是一類廣泛存在于自然界植物中的化合物，對植物的生長、發育、開花、結果以及抗菌防病等方面起著重要的作用。黃酮類化合物作為人用藥具有很高的藥用價值，如防治心腦血管疾病、止咳、祛痰、平喘、抗菌、護肝、解肝毒、抗腫瘤作用等，還能提高機體抗氧化及清除自由基的能力以及改善機體免疫機能。在畜牧業中，黃酮類化合物能顯著提高動物生產性能、抗病力、免疫力，對促進畜牧生產有積極作用。但黃酮類化合物一般難溶或不溶于水，因此口服生物利用度較低，限制了其在口服給藥途徑中的應用。

如，蘆丁是一種黃酮類化合物，廣泛存在于蕓香、苦蕎麥、番茄等植物的莖、葉及籽殼中。蘆丁可以改善血管彈性，降低其通透性，減少其脆性，可降低心臟病的發生率；具有強大的抗氧化性能，能抑制類脂質過氧化物的形成；能夠幫助身體使用維生素C和制造膠原蛋白，增強體內維生素C的作用和蓄積；能減輕關節疼痛，改善某些關節炎患者的膝蓋功能。但是，蘆丁為醇溶性化合物，幾乎不溶與水，該性質大大降低了其口服生物利用度。

發明內容

針對黃酮類化合物難溶或不溶于水而降低了其口服生物利用度的技術問題，本發明提供谷胱甘肽在提高黃酮類化合物水溶性中的應用。

以及，本發明還提供一種黃酮類化合物共晶。

以及，本發明還提供上述黃酮類化合物共晶的制備方法。

為達到上述發明目的，本發明實施例采用了如下技術方案：

谷胱甘肽在提高黃酮類化合物水溶性中的應用：將谷胱甘肽與所述黃酮類化合物制成共晶，所述黃酮類化合物為槲皮素、楊梅黃酮、黃芩素、白楊素、柚皮素或蘆丁。

谷胱甘肽(GSH)中肽鍵的氧或者氮能夠與上述黃酮類化合物中的羥基形成氫鍵而得到共晶，所得共晶具有良好的水溶性，能夠大大提高上述黃酮類化合物在水中的溶解度，進而提高其口服生物利用度。同時，谷胱甘肽具有抗氧化、清除自由基、解毒、增強免疫力、延緩衰老、抗癌、抗放射線危害等功能，是重要的功能因子，使其與上述黃酮類化合物形成共晶后能增強所得共晶的營養與保健的功能。

優選地，所述共晶的制備方法為：將所述黃酮類化合物與谷胱甘肽在22～28℃共同研磨15～40分鐘，即得。通過將上述黃酮類化合物與谷胱甘肽在特定溫度和時間下共同研磨，能夠確保該研磨過程中二者形成共晶，而不是簡單的物理混合。

以及，本發明實施例還提供一種黃酮類化合物共晶，所述黃酮類化合物共晶中的黃酮類化合物為槲皮素、楊梅黃酮、黃芩素、白楊素、柚皮素或蘆丁，共晶形成物為谷胱甘肽。以谷胱甘肽(GSH)作為共晶形成物形成的黃酮類化合物共晶具有良好的水溶性，能夠提高上述黃酮類化合物的水溶性。

以及，本發明實施例還提供上述黃酮類化合物共晶的制備方法，將所述黃酮類化合物與谷胱甘肽在22～28℃共同研磨15～40分鐘，即得。

通過將上述黃酮類化合物與谷胱甘肽在特定溫度和時間下共同研磨，能夠使谷胱甘肽中肽鍵的氧或者氮與上述黃酮類化合物形成氫鍵，從而形成共晶，而不是二者簡單的物理混合。

優選地，所述制備方法還包括在研磨前加入溶劑。加入溶劑能夠加速形成共晶。

優選地，所述溶劑為甲醇、乙醇、乙腈、丙酮和乙酸甲酯中的至少一種。