[發(fā)明專利]2-(3,5-二氯-4-((5-異丙基-6-氧代-1,6-二氫噠嗪-3-基)氧基)苯基)-3,5-二氧代-2,3,4,5-四氫-1,2,4-三嗪-6-腈的固體形式在審
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201980056826.0 | 申請(qǐng)日： | 2019-07-02 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN112638904A | 公開（公告）日： | 2021-04-09 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | M·米爾赫拉比;M·喬納斯;P·K·巴楚 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 馬德里加爾制藥公司 |
| 主分類號(hào)： | C07D403/12 | 分類號(hào)： | C07D403/12;A61P1/16;A61P3/00;A61K31/501 |
| 代理公司： | 上海一平知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 31266 | 代理人： | 徐迅;馬莉華 |
| 地址： | 美國賓夕*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 丙基 二氫噠嗪 氧基 苯基 二氧 固體 形式 | ||
1.一種2-(3,5-二氯-4-((5-異丙基-6-氧代-1,6-二氫噠嗪-3-基)氧基)苯基)-3,5-二氧代-2,3,4,5-四氫-1,2,4-三嗪-6-腈(“化合物A”)的結(jié)晶鹽。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的結(jié)晶鹽，其特征為具有抗衡離子，其中，所述抗衡離子選自L-賴氨酸、L-精氨酸、2-羥基-N,N,N-三甲基乙烷-1-銨、二乙胺、乙醇胺、乙醇-2-二乙胺、Na+、Mg2+、K+、Ca2+、二乙醇胺、三乙醇胺、L-組氨酸和葡甲胺。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的結(jié)晶鹽，其特征在于，所述抗衡離子是L-賴氨酸。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的結(jié)晶鹽，其特征在于，所述抗衡離子是L-精氨酸。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的結(jié)晶鹽，其特征在于，所述抗衡離子是2-羥基-N,N,N-三甲基乙烷-1-銨。
6.根據(jù)權(quán)利要求3所述的結(jié)晶鹽，其特征在于，其X射線粉末衍射圖譜包括在約8.70、9.22、11.3、17.0和24.8度2θ的峰，其中使用Cu Kα輻射源獲得該X射線粉末衍射圖譜。
7.根據(jù)權(quán)利要求3所述的結(jié)晶鹽，其具有與圖76所示的基本相似的X射線衍射圖譜。
8.根據(jù)權(quán)利要求3所述的結(jié)晶鹽，其熔點(diǎn)為約250℃。
9.根據(jù)權(quán)利要求4所述的結(jié)晶鹽，其具有與圖67-70中任一所示的基本相似的X射線衍射圖譜。
10.根據(jù)權(quán)利要求4所述的結(jié)晶鹽，其熔點(diǎn)為約200℃。
11.根據(jù)權(quán)利要求5所述的結(jié)晶鹽，其具有與圖66所示的基本相似的X射線衍射圖譜。
12.根據(jù)權(quán)利要求5所述的結(jié)晶鹽，其熔點(diǎn)為約229℃。
13.根據(jù)權(quán)利要求1-12中任一項(xiàng)所述的結(jié)晶鹽，其具有大于90重量％的化合物A的純度。
14.根據(jù)權(quán)利要求1-12中任一項(xiàng)所述的結(jié)晶鹽，其具有大于95重量％的化合物A的純度。
15.根據(jù)權(quán)利要求1-12中任一項(xiàng)所述的結(jié)晶鹽，其具有大于99重量％的化合物A的純度。
16.一種藥物組合物，包括權(quán)利要求1-15中任一項(xiàng)所述的結(jié)晶鹽。
17.一種2-(3,5-二氯-4-((5-異丙基-6-氧代-1,6-二氫噠嗪-3-基)氧基)苯基)-3,5-二氧代-2,3,4,5-四氫-1,2,4-三嗪-6-腈的晶型(晶型B)，其特征在于，其X射線粉末衍射圖譜包括在約5.92、11.8和17.5度2θ的峰，其中使用Cu Kα輻射源獲得該X射線粉末衍射圖譜。
18.根據(jù)權(quán)利要求17所述的晶型，其具有與圖2所示的基本相似的X射線衍射圖譜。
19.一種2-(3,5-二氯-4-((5-異丙基-6-氧代-1,6-二氫噠嗪-3-基)氧基)苯基)-3,5-二氧代-2,3,4,5-四氫-1,2,4-三嗪-6-腈的晶型(晶型C)，其特征在于，其X射線粉末衍射圖譜包括在約5.74、11.5、17.7、19.3、19.7、21.4、24.3度2θ的峰，其中使用Cu Kα輻射源獲得該X射線粉末衍射圖譜。
20.根據(jù)權(quán)利要求19所述的晶型，其具有與圖3所示的基本相似的X射線衍射圖譜。
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